CHIR-99021 (CT99021) 是一種有效的選擇性 GSK-3α/β 抑制劑，IC50 為 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 對 GSK-3 的選擇性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 還是一種有效的 Wnt/β-catenin 信號通路激活劑。CHIR-99021 可增強小鼠和人類胚胎干細胞的自我更新。CHIR-99021 能誘導細胞自噬 (autophagy)。

Toxoflavin (Xanthothricin) 是一種 TCF4/β-catenin 復合物抑制劑，也是一種 KDM4A 抑制劑，具有抗腫瘤活性 。

KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶點，使β-catenin 和 Ras不穩定。在HEK293報告細胞中的IC50 值為2.1 μM。

TWS119 是一種 GSK-3β 特異性抑制劑，IC50 值為 30 nM，同時可激活 wnt/β-catenin 信號通路。

iCRT3 是 Wnt 和 β-連環蛋白應答轉錄 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制劑。

SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信號通路的激動劑，具有抗腫瘤活性。

(2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(2S)-1-{[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]amino}-1-oxo-2-propanyl]butanamide

Ziritaxestat (GLPG1690) 是一線的 autotaxin (ATX) 抑制劑，IC50 和 Ki 值分別為 131 nM 和 15 nM。

Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一種有效的，選擇性的典型的 Wnt 信號通路抑制劑，在 SW480 細胞中，用高通量 TCF/LEF 報告基因實驗，測得 EC50 值為 19.5 nM。

PF-5274857是Smo拮抗劑，能抑制Hedgehog信號轉導，IC50和Ki分別為5.8 nM和4.6 nM，能滲透入血腦屏障。

LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗劑，具有抗腫瘤活性。IC50值為1.65 μM。

TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制劑，IC50 為 2 μM；TDZD-8 對 Cdk-1/cyclin?B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用較弱，IC50 值均 >100 μM。

Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制劑，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的產生，IC50 值分別為 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同時抑制 Notch 胞內結構域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分別為 0.84 nM 和 20 μM。

ICG-001 是一種 Wnt/β-catenin/TCF -介導的轉錄拮抗劑，特別結合元件結合蛋白 (CBP)，IC50 值為 3 μM。

SB 216763是有效，選擇性和ATP競爭性的 GSK-3 抑制劑，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 為34.3 nM。

IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制劑，其 IC50 為 27 nM。IWP-2 靶向膜結合的 O-?；D移酶porcupine (Porcn)，從而阻止關鍵的 Wnt 配體棕櫚糖基化。IWP-2 還是一種具有 ATP 競爭能力的 CK1δ 抑制劑，對于 M82FCK1δ 的 IC50 為 40 nM。

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制劑，能夠抑制 Aβ40 蛋白的產生，其 IC50 值為 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/細胞），同時抑制 Notch 分裂，IC50 值為 0.39 nM。

2-{[3-(4-Fluorophenyl)-4-oxo-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrim idin-2-yl]sulfanyl}-N-(6-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)acetamide

AR-A014418 是一種有效，選擇性，ATP 競爭性的 GSK3β 抑制劑，IC50 值為 104 nM。

D4476是具有有效性，選擇性和細胞滲透性的CK1抑制劑，其在體外實驗的IC50值為0.3 μM。

IWR-1是端錨聚合酶抑制劑，抑制Wnt/β-catenin信號傳導途徑。

Silmitasertib (CX-4945) 是一種有效、可口服、高度選擇性的 CK2 抑制劑，對 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均為 1 nM。