JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶點激酶抑制劑，可抑制 VEGFR2，PDGFRβ 和 EphB4。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一種多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分別為13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制劑，對VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分別為170，160和125 nM。

JK-P3 is a VEGFR-2 inhibitor.

SU 5205 is a VEGFR2 inhibitor.

ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制劑，對KDR 和 Flt的 IC50 值分別為0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制劑，IC50 值小于10 nM。

Cabozantinib是一種有效的多受體酪氨酸激酶抑制劑， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分別為0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) 是有效的，可滲透細胞的 VEGFR2 激酶抑制劑，IC50 值為 70 nM。

MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的選擇性抑制劑。MAZ51 抑制 VEGF-C 誘導的 VEGFR-3 激活，而沒有阻斷 VEGF-C 介導的VEGFR2 刺激。MAZ51 對配體誘導的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化沒有影響。MAZ51 阻止增殖并誘導多種腫瘤細胞凋亡。具有抗腫瘤活性。

Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制劑，其 IC50 值為 17.4 nM。

TAS-115 mesylate是一種有效的 VEGFR 和肝細胞生長因子受體 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制劑，能夠抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分別為 30 和 32 nM。

Tyrosine kinase-IN-1是多靶點的酪氨酸激酶抑制劑，抑制 KDR，Flt-1，FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分別為4，20，4，2 nM。

Brivanib 是一種ATP競爭性的 VEGFR2 抑制劑，IC50 值為 25 nM；可以適度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，對 VEGFR2 的選擇性是對 PDGFR-β 的 240 倍。

Pazopanib (GW786034) 是多靶點抑制劑，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分別為10，30，47，84，74，140，146 nM。

Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制劑，IC50 為40 nM。

多韋替尼乳酸鹽是多韋替尼的乳酸鹽，是一種多靶點RTK抑制劑，主要用于III類（FLT3 / c-Kit），IC50為1 nM / 2 nM，對IV類（FGFR1 / 3）和類別也有效 V（VEGFR1-4）RTK，IC50為8-13 nM，對InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1和HER2的效力較低。

Apatinib (YN968D1) 是一種口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制劑，選擇性靶向VEGFR-2，IC50 為 1 nM。Apatinib (YN968D1) 有效抑制 Ret，c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 分別為 13，429 和 530 nM。Apatinib (YN968D1) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的細胞磷酸化。

Nintedanib (BIBF 1120) 是一種有效的三重血管激酶抑制劑，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

Lenvatinib (E7080) 一種口服，多靶點酪氨酸激酶抑制劑，抑制血管內皮生長因子受體 (VEGFR1-3)，成纖維細胞生長因子受體 (FGFR1-4)，血小板衍生生長因子受體 (PDGFR)，干細胞因子受體 (KIT)，轉染期間重排 (RET)，顯示有效抗癌的活性。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一種有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 競爭性抑制劑，IC50 值為 2 nM/3 nM/6 nM，與對 Kit 的選擇性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

Semaxinib (SU5416) 是有效，選擇性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制劑，IC50 為1.23 μM。

Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制劑，IC50 值為0.9 nM。