Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride是一種有效的抗腫瘤劑; 抑制DNA拓撲異構酶II活性。

Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓撲異構酶I (Topoisomerase I) 抑制劑，是一種合成的水溶性喜樹堿衍生物。

Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride) 是一種有細胞毒性的蒽環類抗生素，常用作腫瘤化療劑。Doxorubicin hydrochloride 抑制拓撲異構酶 II (topoisomerase-II)，從而抑制 DNA 復制。Doxorubicin hydrochloride 下調 AMPK 的基礎磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin hydrochloride 誘導凋亡 (apoptosi

Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一種新創的拓撲異構酶 II (topoisomerase II) 抑制劑，能夠誘導 DNA 雙鏈斷裂，阻滯 G2 期，最終細胞凋亡。

β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一種天然的萘醌類化合物，是拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，通過抑制細胞周期進程來誘導細胞凋亡。

Idarubicin hydrochloride是一種蒽環類抗白血病藥物。 它抑制 拓撲異構酶II，干擾DNA復制和RNA轉錄。

Ellipticine (NSC 71795) 是一種有效的抗腫瘤劑; 抑制 DNA拓撲異構酶II 活性。

TAS-103 dihydrochloride 是一種 DNA 拓撲異構酶 I/II (topoisomerase I/II) 雙重抑制劑，可用于癌癥研究。

SW044248 是一種非典型的拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，可以選擇性地對某些非小細胞肺癌細胞產生毒性。

Irinotecan是拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，通過與拓撲異構酶 I-DNA 復合物結合來防止 DNA 鏈的再連接。

Betulinic acid 是一種天然的五環三萜類化合物，為真核細胞拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 的抑制劑，IC50 值為 5 μM，具有抗炎，抗瘧疾，抗艾滋病和抗腫瘤等活性。Betulinic acid 也是一種新的 NF-kB 的激動劑。

Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能夠抑制 Topoisomerase，起到抗腫瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 是一種 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制劑，可抑制調節性 T 細胞活性。

SN-38(NK-012) is an active metabolite of CPT-11, inhibits DNA topoisomerase I, DNA synthesis and causes frequent DNA single-strand breaks.