LY3200882 是一個新型且具有高選擇性的 TGF-β 受體 1 型 (TGFβRI) 抑制劑。

SB-431542 是一種有效，選擇性的 ALK5/TGF-β type I Receptor 抑制劑，IC50 值為 94 nM。

Galunisertib (LY2157299) 是一種選擇性的 TGF-β 受體 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制劑，IC50 為 56 nM。

SB 525334是一種有效，選擇性的轉化生長因子β1受體 (ALK5) 抑制劑，IC50 為 14.3 nM。

GW788388 是一種有效的 ALK5 抑制劑，IC50 值 18 nM；同時抑制 TGF-β II 型受體 和激活素 II 型受體的活性，但對 BMP II 型受體無作用。

RepSox 是一種有效，選擇性的 TGFβR-1/ALK5 抑制劑， 抑制ALK5自磷酸化，IC50 為 4 nM。

A 83-01 是有效的 TGF-β I 型受體 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制劑，能夠抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 誘導的轉錄，IC50 值分別為 12，45 和 7.5 nM。

ML347(DN193719)是ALK1/ALK2選擇性抑制劑，IC50分別為46/32 nM，比對ALK3的抑制性高300倍。

DMH-1 是一種有效的，具有選擇性的 BMP 抑制劑，對 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分別為 27/107.9/<5/47.6 nM。

SD-208 是一種選擇性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制劑，IC50 值為 48 nM，對其選擇性是對 TGF-βRII 的 100 多倍。

K02288是一種有效的骨形態發生蛋白 (BMP) I型受體抑制劑，抑制ALK1，ALK2，ALK6的 IC50 為1.8，1.1，6.4 nM。對 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在5-34 nM之間。

LDN-214117是ALK2高效選擇性抑制劑，IC50值為22nM,也能抑制BMP6，IC50值為100nM,對ALK5抑制力弱100倍。

A 77-01 是一種有效的 TGF-β I 型受體家族 ALK5 抑制劑，IC50 值為 25 nM。

ITD-1 是第一個選擇性的 TGFβ 受體抑制劑，IC50 為 460 nM。

Vactosertib (EW-7197) 是一種有效的，具有口服活性且具有 ATP 競爭性激活素受體樣激酶 5 (ALK5) 抑制劑，IC50 為 12.9 nM。Vactosertib 還以納摩爾濃度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 為 17.3 nM)。Vactosertib 具有強大的抗轉移活性和抗癌作用。