GLPG0187是廣譜的integrin受體拮抗劑，具有抗腫瘤活性；抑制αvβ1-integrin的IC50值為1.3 nM。

PFK-158 是一種有效的，選擇性的 PFKFB3 抑制劑，IC50 值為 137 nM。PFK-158 可減少癌細胞中葡萄糖的攝取，ATP 的產生，乳酸的釋放，并誘導細胞凋亡和自噬。PFK-158 具有廣泛的抗腫瘤活性。PFK-158 還可以增強 Colistin 對細菌的抵抗力。

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制劑，對VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分別為170，160和125 nM。

Repotrectinib (TPX-0005) 是一種有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM), TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制劑. Repotrectinib (TPX-0005) 也有效抑制 WT ALK (1.01 nM) 和突變 ALKs，包括 ALK G1202R (1.26 nM)，ALK L1196M (1.08 nM). Repotrectinib (TPX-0005) 也抑制其他多種酶，如 JAK2 (1.04 nM)、LYN (1.66 n

KO-947是有效和選擇性的 ERK1/2 激酶抑制劑，在MAPK途徑失調的腫瘤中具有潛在效用。

BMS-986158 是一種溴結構域和額外末端結構域 (BET) 蛋白抑制劑。

LY3200882 是一個新型且具有高選擇性的 TGF-β 受體 1 型 (TGFβRI) 抑制劑。

Theliatinib (HMPL-309) 是一種有效、ATP 競爭性、口服活性和高度選擇性的 EGFR 抑制劑，Ki 為 0.05 nM，IC50 為 3 nM。Theliatinib 對 EGFR T790M/L858R 突變體的 IC50 值為 22 nM。Theliatinib 對 EGFR 的選擇性是其他激酶的 50 倍以上?？鼓[瘤活性。

C188-9 是 Stat3 的抑制劑，其 Kd 值為 4.7 nM。

Futibatinib (TAS-120) 是一種口服生物可利用地，高選擇性的，不可逆的 FGFR 抑制劑。Futibatinib (TAS-120) 與 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 環半胱氨酸殘基共價結合。Futibatinib (TAS-120) 對野生型 FGFR1/2/3/4 以及某些 FGFR2 激酶結構域突變表現高特異性效力。

Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride) 是一種有效的，具有選擇性，ATP 競爭性和口服活性的 CDK7 抑制劑，IC50 為 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 對 CDK7 的選擇性分別是 CDK1，CDK2 (IC50 為 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以

PF-562271 是有效，可逆，ATP競爭性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制劑，IC50 分別為 1.5 和 13 nM。

AZD-8055 是一種ATP競爭性的 mTOR 抑制劑，IC50 為 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

AZD-7762 是一種有效的ATP競爭性的細胞周期檢測點激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制劑，抑制Chk1的 IC50 為 5 nM。

Omipalisib (GSK2126458) 是一種高選擇性，有效的 PI3K 抑制劑，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分別為 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

OSI-930是Kit，KDR和CSF-1R的抑制劑，IC50分別為80 nM，9 nM和15 nM，對Flt-1，c-Raf和Lck有接近的抑制性，但對 PDGFRα/β，Flt-3和Abl抑制性較弱。

Semaxinib (SU5416) 是有效，選擇性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制劑，IC50 為1.23 μM。

TAK-733 是一種有效的選擇性 MEK 抑制劑，IC50 為 3.2 nM。

MK-5108是高效和特異性的極光激酶A抑制劑，IC50 值為0.064 nM。

CX-5461是一種有效，口服的rRNA合成抑制劑。 它在HCT-116，A375和MIA PaCa-2細胞中抑制RNA聚合酶I驅動的rRNA轉錄，IC50為142，113和54 nM。

GSK-923295 是一種特異性的變構著絲粒相關蛋白-E (CENP-E) 驅動蛋白 ATPase 活性抑制劑，作用于人類和犬類此酶，Ki 分別為 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

LY-2584702 tosylate salt 是一種 ATP 競爭性的選擇性 p70S6K 抑制劑，IC50 為 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 為 2 nM。