PF-5274857是Smo拮抗劑，能抑制Hedgehog信號轉導，IC50和Ki分別為5.8 nM和4.6 nM，能滲透入血腦屏障。

BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制劑，有抗腫瘤活性，能劑量依賴性抑制BODIPY cyclopamine與SMO的結合，IC50為21 nM。

Erismodegib diphosphate (Sonidegib diphosphate) 是一種有效，選擇性的 Smo 拮抗劑，抑制鼠和人Smo的IC50 分別為 1.3 nM 和 2.5 nM。

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是一種平滑受體激動劑，EC50 為 1 μM。

SANT-1 是一種有效的 Smo 拮抗劑，能夠抑制 Hedgehog 通路，在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 實驗中，IC50 值分別為 20 nM 和 30 nM。

SAG (hydrochloride) 是一種有效的 Smo 受體激動劑，能夠活化 Hedgehog 信號通路，Kd 值為 59 nM。

Erismodegib (Sonidegib) 是有效，選擇性的 Smo 拮抗劑， 抑制鼠和人Smo的 IC50 分別為 1.3 nM 和 2.5 nM。

MK-4101 是一種 SMO 拮抗劑 (對 293 細胞的 IC50 為 1.1 μM)，也是一種有效的 hedgehog 途徑抑制劑 (對小鼠細胞的 IC50 為 1.5 μM；對 KYSE180 食管癌細胞的 IC50 為 1 μM)。MK-4101 具有強大的抗腫瘤活性，能抑制腫瘤細胞增殖并誘導細胞凋亡。

SAG 是一種有效的 Smo 受體 激動劑，能夠活化 Hedgehog 信號通路，Kd 值為 59 nM。

Vismodegib (formerly GDC-0449) is a hedgehog antagonist, is also an orally bioavailable small molecule with potential antineoplastic activity.

LY2940680 binds to the Smoothened (Smo) receptor and potently inhibits Hedgehog (Hh) signaling.