Glucagon receptor antagonists-4是一個高度有效的胰高血糖素受體拮抗劑。

RSV604是RSV病毒復制抑制劑，EC50值0.86uM，RSV核蛋白抑制劑。

Ibiglustat (Venglustat) 是一種潛在的帕金森病、法布里病和戈謝病的治療藥物，是選擇性的、葡糖神經酰胺合成酶 (GCS) 的變構抑制劑，能通過血腦屏障。

Avitinib maleate是一種基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生長因子受體 (EGFR) 抑制劑，IC50 值為7.68 nM。

艾維替尼，也稱為AC0010或AC0010MA，是一種口服，不可逆，表皮生長因子受體（EGFR）突變選擇性抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 口服給藥后，阿維替尼共價結合并抑制EGFR突變形式的活性，包括耐藥性T790M EGFR突變體，其可預防由突變形式的EGFR介導的信號傳導。 這可能既誘導細胞死亡又抑制EGFR突變的腫瘤細胞中的腫瘤生長。 EGFR是一種在多種Ys中突變的受體酪氨酸激酶，在腫瘤細胞增殖和腫瘤血管形成中起關鍵作用。 由于該試劑對EGFR的突變形式具有選擇性，因此與非選擇性EGFR抑制劑相比

Pirmenol hydrochloride 通過阻斷毒蕈堿性受體來抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 誘導的 IK.ACh，IC50 值為 0.1 μM。

Mirogabalin (DS-5565)是一種選擇性的 α2δ-1 配體，高效且選擇性地作用于電壓敏感性鈣通道復合體的 α2δ-1 亞基。

Pleconaril是一種衣殼抑制劑, 可用于治療腸病毒, Pleconaril有效抑制復制, IC50值為50nM。

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，其在ANBL-6和RPMI 8226細胞中的 IC50 為5 nM。

Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一種新的muscarinic受體拮抗劑和β2-腎上腺素受體激動劑; 對hM2，hM3和β2-腎上腺素受體有高親和力，Ki值分別為1.4, 1.3和3.7nM。

PF-06840003 是一種有口服活性的 選擇性 IDO-1 抑制劑，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分別為 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

Verinurad (RDEA3170) 是一種高效特異的 URAT1 抑制劑，IC50 為 25 nM。

H3B-6527是一個有選擇性的FGFR4抑制劑，有抗腫瘤的性質。

GLPG0187是廣譜的integrin受體拮抗劑，具有抗腫瘤活性；抑制αvβ1-integrin的IC50值為1.3 nM。

RRx-001 是一種低氧選擇性的表觀遺傳因子，被用作放射或化療敏感劑，能誘發凋亡，克服骨髓瘤的耐藥性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性極低。RRx-001是一個免疫檢查點的抑制劑，可下調 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制劑，具有較強的抗瘧活性。

Etrasimod (APD334) 是高效的有選擇性和口服活性的S1P1受體拮抗劑，在CHO細胞中的IC50值為1.88 nM。

Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm，是一種有選擇性和新穎的抑制劑。 在B細胞中ONO-4058結合BTK，因此阻止B細胞受體信號和阻礙B細胞的發展。

PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一種有效的、口服的、選擇性的泛 PIM 激酶抑制劑，對 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分別為 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有雙重抗腫瘤和骨保護作用。PIM447 dihydrochloride 誘導細胞凋亡。

PF-05175157 是一種廣譜乙酰輔酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制劑，對 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分別為 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。

Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物，選擇性破壞內皮細胞的微管蛋白細胞骨架，具有抗血管作用。

PRIMA-1Met 是一種突變型 p53 復活劑，可恢復突變型 p53 的野生型構象和功能，并引發腫瘤細胞凋亡。PRIMA-1Met 還抑制硒蛋白硫氧還蛋白還原酶 1 (TrxR1)。

S49076是新穎高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑， IC50值小于20 nM。