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    產品編號 產品名稱 CAS No.
    DC10005 CCT196969

    CCT196969 是一種泛-Raf 抑制劑,抑制 B-Raf,BRafV600E 和 CRAF,IC50 分別為 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

    1163719-56-9
    DC1004 SB-203580

    SB 203580 (RWJ 64809) 是一種選擇性的,ATP 競爭性的 p38 MAPK 抑制劑,對 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分別為 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一種自噬 (autophagy) 和有絲分裂 (mitophagy) 激活劑。

    152121-47-6
    DC10048 APS-2-79

    APS-2-79 是一種 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依賴性的 RAF 介導的 MEK 磷酸化拮抗劑。APS-2-79 與 KSR2-MEK1 復合物內的 KSR2 直接結合,IC 50 為 120±23 nM。

    2002381-25-9
    DC10106 GNE-3511

    GNE-3511是雙亮氨酸拉鏈激酶 (DLK)抑制劑,Ki為0.5 nM。

    1496581-76-0
    DC10487 KO947

    KO-947是有效和選擇性的 ERK1/2 激酶抑制劑,在MAPK途徑失調的腫瘤中具有潛在效用。

    1695533-89-1
    DC10496 PF06260933

    PF-06260933 是一種具有口服活性的,高度選擇性的 MAP4K4 小分子抑制劑,在激酶實驗和細胞實驗中的 IC50 值分別為 3.7 和 160 nM。

    1811510-56-1
    DC10503 GW806742X

    GW806742X 是一種混合譜系激酶結構域樣蛋白 (MLKL) 抑制劑,結合 MLKL 假激酶域的 Kd 值為 9.3 μM,并具有抗壞死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。

    579515-63-2
    DC10546 GNE-495

    GNE-495 是有效,選擇性的 MAP4K4 抑制劑,IC50 值3.7 nM。

    1449277-10-4
    DC1056 PD0325901 (PD325901)

    PD0325901是選擇性,可滲透細胞的 MEK 抑制劑, IC50為0.33 nM。

    391210-10-9
    DC10649 AX15836

    AX-15836是有效,選擇性的ERK5抑制劑,IC50值為8 nM。

    2035509-96-5
    DC1069 AZD6244 (Selumetinib,ARRY-142886)

    Selumetinib (AZD6244) 是一種高效選擇性的,非 ATP 競爭性的 MEK1/2 抑制劑, 抑制 MEK1 的 IC50 為14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

    606143-52-6
    DC10725 ARS-1620

    ARS-1620 是一種阻轉異構且有選擇性的 KRASG12C 抑制劑,具有理想的藥代動力學。

    1698055-85-4
    DC10738 ARS-1323

    ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋體,是突變型 K-Ras G12C 的新型抑制劑,來自專利 WO 2015054572 A1。

    1698024-73-5
    DC10751 M2698(MSC-2363318A)

    M2698 is a potent dual-inhibitor of p70S6K and Akt that affects tumor growth in mouse models of cancer and crosses the blood-brain barrier.

    1379545-95-5
    DC10781 ASK1-IN-1

    GS-444217 是一種有效的,可口服的,選擇性 ATP 競爭性凋亡信號調節激酶 1 (ASK1) 抑制劑,IC50 為 2.87 nM。

    1262041-49-5
    DC10828 LXH254

    LXH254 是一種有效的 B/C RAF 抑制劑,詳細信息請參考專利文獻 WO2018051306A1 中的化合物 A。

    1800398-38-2
    DC10979 BAY-885

    BAY885是新穎的 ERK5 抑制劑。

    2307249-33-6
    DC1099 Trametinib

    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制劑,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分別為 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),誘導凋亡 (apoptosis)。

    871700-17-3
    DC11828 MW-150 hydrochloride

    MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一種選擇性,具有口服活性的,可透過神經系統的 p38α MAPK 的抑制劑,Ki 值為 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制內源性 p38α MAPK 在活化的神經膠質中磷酸化內源性底物 MK2 的能力。

    1923773-01-6
    DC11829 MW-150

    MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一種選擇性,口服有效的,可透過神經系統的 p38α MAPK 抑制劑,Ki 值為 101 nM。MW-150 抑制內源性 p38α MAPK 在活化的神經膠質中磷酸化內源性底物 MK2 的能力。

    1628502-91-9
    DC12031 ARS-1630

    ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性對映體,是突變型 K-Ras G12C 的新型抑制劑,來自專利 WO 2015054572 A1。

    1698055-86-5
    DC12376 AZ304

    AZ304 是一種 BRAF 雙重抑制劑,有效抑制野生型 BRAF,突變型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分別為 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 對其他激酶有顯著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗腫瘤活性。

    942507-42-8
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