產品編號 | 產品名稱 | CAS No. |
DC10005 |
CCT196969
CCT196969 是一種泛-Raf 抑制劑,抑制 B-Raf,BRafV600E 和 CRAF,IC50 分別為 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。 |
1163719-56-9 |
DC1004 |
SB-203580
SB 203580 (RWJ 64809) 是一種選擇性的,ATP 競爭性的 p38 MAPK 抑制劑,對 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分別為 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一種自噬 (autophagy) 和有絲分裂 (mitophagy) 激活劑。 |
152121-47-6 |
DC10048 |
APS-2-79
APS-2-79 是一種 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依賴性的 RAF 介導的 MEK 磷酸化拮抗劑。APS-2-79 與 KSR2-MEK1 復合物內的 KSR2 直接結合,IC 50 為 120±23 nM。 |
2002381-25-9 |
DC10106 |
GNE-3511
GNE-3511是雙亮氨酸拉鏈激酶 (DLK)抑制劑,Ki為0.5 nM。 |
1496581-76-0 |
DC10487 |
KO947
KO-947是有效和選擇性的 ERK1/2 激酶抑制劑,在MAPK途徑失調的腫瘤中具有潛在效用。 |
1695533-89-1 |
DC10496 |
PF06260933
PF-06260933 是一種具有口服活性的,高度選擇性的 MAP4K4 小分子抑制劑,在激酶實驗和細胞實驗中的 IC50 值分別為 3.7 和 160 nM。 |
1811510-56-1 |
DC10503 |
GW806742X
GW806742X 是一種混合譜系激酶結構域樣蛋白 (MLKL) 抑制劑,結合 MLKL 假激酶域的 Kd 值為 9.3 μM,并具有抗壞死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。 |
579515-63-2 |
DC10546 |
GNE-495
GNE-495 是有效,選擇性的 MAP4K4 抑制劑,IC50 值3.7 nM。 |
1449277-10-4 |
DC1056 |
PD0325901 (PD325901)
PD0325901是選擇性,可滲透細胞的 MEK 抑制劑, IC50為0.33 nM。 |
391210-10-9 |
DC10649 |
AX15836
AX-15836是有效,選擇性的ERK5抑制劑,IC50值為8 nM。 |
2035509-96-5 |
DC1069 |
AZD6244 (Selumetinib,ARRY-142886)
Selumetinib (AZD6244) 是一種高效選擇性的,非 ATP 競爭性的 MEK1/2 抑制劑, 抑制 MEK1 的 IC50 為14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 |
606143-52-6 |
DC10725 |
ARS-1620
ARS-1620 是一種阻轉異構且有選擇性的 KRASG12C 抑制劑,具有理想的藥代動力學。 |
1698055-85-4 |
DC10738 |
ARS-1323
ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋體,是突變型 K-Ras G12C 的新型抑制劑,來自專利 WO 2015054572 A1。 |
1698024-73-5 |
DC10751 |
M2698(MSC-2363318A)
M2698 is a potent dual-inhibitor of p70S6K and Akt that affects tumor growth in mouse models of cancer and crosses the blood-brain barrier. |
1379545-95-5 |
DC10781 |
ASK1-IN-1
GS-444217 是一種有效的,可口服的,選擇性 ATP 競爭性凋亡信號調節激酶 1 (ASK1) 抑制劑,IC50 為 2.87 nM。 |
1262041-49-5 |
DC10828 |
LXH254
LXH254 是一種有效的 B/C RAF 抑制劑,詳細信息請參考專利文獻 WO2018051306A1 中的化合物 A。 |
1800398-38-2 |
DC10979 |
BAY-885
BAY885是新穎的 ERK5 抑制劑。 |
2307249-33-6 |
DC1099 |
Trametinib
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制劑,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分別為 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),誘導凋亡 (apoptosis)。 |
871700-17-3 |
DC11828 |
MW-150 hydrochloride
MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一種選擇性,具有口服活性的,可透過神經系統的 p38α MAPK 的抑制劑,Ki 值為 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制內源性 p38α MAPK 在活化的神經膠質中磷酸化內源性底物 MK2 的能力。 |
1923773-01-6 |
DC11829 |
MW-150
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一種選擇性,口服有效的,可透過神經系統的 p38α MAPK 抑制劑,Ki 值為 101 nM。MW-150 抑制內源性 p38α MAPK 在活化的神經膠質中磷酸化內源性底物 MK2 的能力。 |
1628502-91-9 |
DC12031 |
ARS-1630
ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性對映體,是突變型 K-Ras G12C 的新型抑制劑,來自專利 WO 2015054572 A1。 |
1698055-86-5 |
DC12376 |
AZ304
AZ304 是一種 BRAF 雙重抑制劑,有效抑制野生型 BRAF,突變型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分別為 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 對其他激酶有顯著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗腫瘤活性。 |
942507-42-8 |