ASP-9521是有效，選擇性，有口服活性的AKR1C3抑制劑；對人類AKR1C3的IC50值為11 nM。

ABBV-744 是一種結合域 II 選擇性的 BET bromodomain 抑制劑，可用于炎癥，癌癥，艾滋病等的研究。

Enzalutamide (MDV3100) 是一種雄激素受體 (androgen receptor (AR)) 拮抗劑，在 LNCaP 前列腺細胞中抑制 AR 的 IC50 值為 36 nM。Enzalutamide 是一種自噬 (autophagy) 激活劑。

SGI-1776 是一種 Pim 抑制劑，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50 值分別為 7 nM，363 nM 和 69 nM。

Masitinib (AB1010) 是一種有效的，生物口服可利用的，且選擇性的 c-Kit 抑制劑 (對于人重組c-Kit，IC50 =200 nM)，它還抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (對 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，較小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

Tasquinimod是一種口服抗血管生成劑，有潛力用于去勢抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod與 HDAC4 Zn2+ 結合結構域結合的Kd 值為10-30 nM。Tasquinimod 也是一種 S100A9 抑制劑。

Galeterone (TOK-001) 是一種多功能的抗雄激素，是 CYP17 抑制劑，在去勢抵抗性前列腺癌中，IC50 為 47 nM。

Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受體 (AR) 拮抗劑, 在體內試驗中的 IC50 值為26 nM。

Zibotentan (ZD4054)是口服活性的內皮素A（ETA）受體特異性拮抗劑，IC50為21 nM。

AMG-208 is a potent small molecular c-Met inhibitor with an IC50 of 9.3 nM.