Pirinixic acid (Wy-14643) 是一種有效的 PPARα 激動劑，對鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分別為 0.63 μM, 32 μM，對人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分別為 5.0 μM，60 μM，35 μM。

GSK3787 是一種選擇性和不可逆的過氧化物酶體增殖物激活受體 δ (PPARδ) 拮抗劑，pIC50 為 6.6。

GSK0660是有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗劑，IC50 均為155 nM。

Seladelpar (MBX-8025) 是一種口服有效的 (EC50 為 2 nM)， 特異性 PPAR-δ 激動劑。

Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激動劑，EC50 分別為 45 和 175 nM。

CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化劑，對PPARα和PPARγ的 Ki 分別為232 nM 和344 nM。

MA-0204是一種有效，高選擇性，有口服活性的的過氧化物酶體增殖物激活受體 δ (PPARδ) 調節劑，對于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分別為 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治療 Duchene 肌營養不良癥 (DMD) 的潛力。

GW7647 是一種有效的 PPARα 激動劑，對人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分別為 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。

GW9662是有效，選擇性的 PPARγ 拮抗劑，IC50值為3.3 nM，比PPARα和PPARδ的選擇性高10倍和1000倍。

GW 501516是 PPARδ 的激動劑，EC50 值為 1.1 nM。

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉堿棕櫚酰轉移酶 1a (CPT-1a) 抑制劑，通過抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕櫚酸酯的氧化。

BMS-687453 是一種有效的，選擇性的 PPARα 激動劑，對人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分別為 10 nM 和 260 nM；較弱地抑制 PPARγ 的活性，EC50 和 IC50 值分別為 4100 nM 和 >15000 nM。

GW0742 是一種有效的 PPARβ 和 PPARδ 激動劑，在蛋白質結合實驗中，對人 PPARδ 的 IC50 值為 1 nM；同時對人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分別為 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。

Balaglitazone 是一種選擇性的 PPARγ 部分激動劑，對人 PPARγ 的 EC50 值為 1.351 μM。

Rosiglitazone Maleate is an insulin sensitizer. Exhibits binding to PPARγ. This compound has the effect of lowering blood glucose as well as levels of insulin.