Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一種佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活劑。

ζ(ZETA)-Stat (1,3,6-Naphthalenetrisulfonic acid) is a novel PKC-zeta (PKC-ζ) specific inhibitor with IC50 of 5 uM, showed only 13% inhibition on PKC-I at 20 uM.

Enzastaurin 是一種有效的 PKCβ 抑制劑，IC50 值為 6 nM；對其選擇性是對 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一種高度選擇，可滲透細胞，可逆的 PKC抑制劑，Ki 值為14 nM。

Ro 31-8220 mesylate 是一種有效的 PKC 抑制劑，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大腦 PKC 的 IC50 值為 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50為3，8，15，38 nM。

Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一種多靶點蛋白激酶抑制劑，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 22-500 nM。

Go 6983 是一種有效的 PKC 抑制劑，能夠作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分別為 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。

H-89 dihydrochloride 是一種有效、選擇性的 cAMP 依賴性蛋白激酶A (PKA) 抑制劑，IC50 值為 48 nM。也可輕微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。

Ruboxistaurin hydrochloride 是一種選擇性的，ATP-競爭性的 PKCβ 抑制劑，對 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分別為 4.7 和 5.9 nM，對 PKCη (IC50，52 nM)，PKCα (IC50，360 nM)，PKCγ (IC50，300 nM) 和 PKCδ (IC50，250 nM) 的抑制作用相對較弱，而對 PKCζ (IC50，>100 μM) 無作用。

Staurosporine是一種有效，非選擇性蛋白激酶抑制劑，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分別為 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的選擇性抑制劑，其對 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分別為 0.08 nM 和 16 nM。

Bisindolylmaleimide X is a cell-permeable, reversible, ATP-competitive protein kinase C (PKC) inhibitor (IC50 = 15 nM, rat brain PKC).

Sotrastaurin(AEB-071) is a potent and selective pan-PKC inhibitor, mostly for PKCθ with Ki of 0.22 nM; inactive to PKCζ.