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    產品編號 產品名稱 CAS No.
    DC1001 FK-506 (Tacrolimus)

    Tacrolimus (FK506),大環內酯類,與 FK506 結合蛋白 (FKBP) 結合形成復合物并抑制鈣調神經磷酸酶 (calcineurin phosphatase),從而抑制 T 淋巴細胞信號轉導和 IL-2 轉錄。具有強免疫抑制特性。

    104987-11-3
    DC10015 MELK-8a

    MELK-8a is a novel MELK inhibitor.

    1922153-17-0
    DC10103 ETP-46321

    ETP-46321 是一種有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制劑,Kiapp 分別為 2.3 和 14.2 nM。

    1252594-99-2
    DC10125 CZ415

    CZ415 是一種有效的高選擇性 mTOR 抑制劑,pIC50 為 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 復合體。

    1429639-50-8
    DC10140 SF2523

    SF2523 是一種有效的選擇性 PI3K 抑制劑,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分別為 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。

    1174428-47-7
    DC10219 LY3023414

    LY3023414 有效且選擇性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分別為 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低納摩爾濃度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。

    1386874-06-1
    DC10461 Autophinib

    Autophinib 是一種有效的,選擇性細胞自噬抑制劑,對于饑餓和 Rapamycin 誘導的自噬,IC50 值分別為 90 nM 和 40 nM。Autophinib 還是一種 ATP 競爭性的 VPS34 抑制劑,其 IC50 值為 19 nM。Autophinib 通過靶向 VPS34 來抑制饑餓或 Rapamycin 誘導的細胞自噬。

    1644443-47-9
    DC1048 Rapamycin (Sirolimus)

    Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一種有效且特異性的 mTOR 抑制劑,作用于 HEK293 細胞,抑制 mTOR,IC50 為 0.1 nM。Rapamycin 與 FKBP12 結合且抑制 mTORC1。Rapamycin 還是一種自噬 (autophagy) 激活劑,免疫抑制劑。

    53123-88-9
    DC1054 GDC0941(Pictilisib)

    Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制劑,IC50為 3 nM;對110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有適度的選擇性。

    957054-30-7
    DC10540 NVP-BQR695

    BQR-695 是一種 PI4KIIIβ 抑制劑,對于人類和瘧原蟲 PI4KIIIβ 的 IC50 值分別為 80 和 3.5 nM。

    1513879-21-4
    DC1058 LY294002

    LY294002 (NSC 697286; SF 1101) 是一種廣譜 PI3K 抑制劑,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分別為 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 為 98 nM。LY294002 是一種競爭性 DNA-PK 抑制劑,可逆結合 DNA-PK 的激酶結構域,IC50 為 1.4 μM。LY294002 是一種自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis) 激活劑。

    154447-36-6
    DC10646 VPS34 inhibitor(Compound 80)

    A novel VPS34 inhibitor.

    DC1068 XL147 analogue(PI3K inhibitor X)

    Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一種代表性的選擇性 PI3Kα 抑制劑,詳細信息請參考專利文獻 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。

    956958-53-5
    DC10746 KDU691

    KDU691 是一個 PI4K 抑制劑。

    1513879-19-0
    DC10754 LX-2343

    LX2343 是一種 BACE1 酶抑制劑,IC50 值為 11.43±0.36 μM。LX2343 是一種非 ATP 競爭性的 PI3K 抑制劑,IC50 為 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促進 Aβ 清除。

    333745-53-2
    DC10767 PQR530

    PQR-530 是一種有效,可口服,可透過血腦屏障的,廣譜的 PI3K/mTORC1/2 雙重抑制劑,具有抗腫瘤活性。

    1927857-61-1
    DC10871 MTX211

    MTX-211 是 EGFR 和 PI3K 的雙重抑制劑,可用于癌癥研究。

    1952236-05-3
    DC10928 UCB9608

    UCB9608 是一種有效、選擇性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制劑,IC50 值為 11 nM,對其選擇性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。UCB9608 增加了代謝穩定性,表現出良好的藥代動力學特征,可作為免疫抑制劑。

    1616413-96-7
    DC1096 PIK90

    PIK-90 是一種 PI3K 和 DNA-PK 抑制劑,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PK,IC50 分別為 11, 18 和 13 nM。

    677338-12-4
    DC11306 Secorapamycin A(Seco Rapamycin)

    Seco Rapamycin 是 Rapamycin 的開環代謝物。Seco-Rapamycin 幾乎不影響 mTOR 功能。

    147438-27-5
    DC11405 MK-3903

    MK-3903 是一種有效且有選擇性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活劑,其 EC50 值為 8 nM。

    1219737-12-8
    DC11465 MELK-T1

    MELK-T1 is a potent and selective inhibitor of protein kinase MELK.

    1610586-62-3
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