ETP-46321 是一種有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制劑，Kiapp 分別為 2.3 和 14.2 nM。

SF2523 是一種有效的選擇性 PI3K 抑制劑，抑制 PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC50 分別為 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。

LY3023414 有效且選擇性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC50 分別為 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低納摩爾濃度下，LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。

Autophinib 是一種有效的，選擇性細胞自噬抑制劑，對于饑餓和 Rapamycin 誘導的自噬，IC50 值分別為 90 nM 和 40 nM。Autophinib 還是一種 ATP 競爭性的 VPS34 抑制劑，其 IC50 值為 19 nM。Autophinib 通過靶向 VPS34 來抑制饑餓或 Rapamycin 誘導的細胞自噬。

Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制劑，IC50為 3 nM；對110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有適度的選擇性。

LY294002 (NSC 697286; SF 1101) 是一種廣譜 PI3K 抑制劑，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分別為 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 為 98 nM。LY294002 是一種競爭性 DNA-PK 抑制劑，可逆結合 DNA-PK 的激酶結構域，IC50 為 1.4 μM。LY294002 是一種自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis) 激活劑。

A novel VPS34 inhibitor.

Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一種代表性的選擇性 PI3Kα 抑制劑，詳細信息請參考專利文獻 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。

LX2343 是一種 BACE1 酶抑制劑，IC50 值為 11.43±0.36 μM。LX2343 是一種非 ATP 競爭性的 PI3K 抑制劑，IC50 為 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促進 Aβ 清除。

PQR-530 是一種有效，可口服，可透過血腦屏障的，廣譜的 PI3K/mTORC1/2 雙重抑制劑，具有抗腫瘤活性。

MTX-211 是 EGFR 和 PI3K 的雙重抑制劑，可用于癌癥研究。

PIK-90 是一種 PI3K 和 DNA-PK 抑制劑，抑制 p110α, p110γ，和 DNA-PK，IC50 分別為 11, 18 和 13 nM。

Leniolisib (CDZ173)是高效，選擇性的 PI3Kδ 抑制劑。Leniolisib 有潛力用于免疫缺陷類疾病的研究。

Dactolisib (BEZ235) 是一種雙重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制劑，作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR，IC50 分別為 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一種口服有效的高選擇性 p110δ 抑制劑，IC50 為 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的選擇性高 40 到 300 倍。

Duvelisib 是一種選擇性 p100δ 抑制劑，作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α，IC50 分別為 2.5 nM，27.4 nM，85 nM 和 1602 nM。

Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一種口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制劑，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC50 值為 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR，Ki?為 17 nM。

Buparlisib (NVP-BKM120) 是一種 pan-class I PI3K 抑制劑，作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC50 分別為 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是 PI3K 抑制劑，在 WO2012103524 A2和WO2013147649 A2 兩個專利中被報道。

Omipalisib (GSK2126458) 是一種高選擇性，有效的 PI3K 抑制劑，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分別為 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

IC-87114 是一種有效的選擇性 PI3Kδ 抑制劑，IC50 為 0.5 μM。

PIK-294 是一種有效的選擇性 p110δ 抑制劑，IC50 為 10 nM。