Mirogabalin (DS-5565)是一種選擇性的 α2δ-1 配體，高效且選擇性地作用于電壓敏感性鈣通道復合體的 α2δ-1 亞基。

AMG9810是選擇性和競爭性的香草素受體1 (TRPV1) 拮抗劑，對人類和大鼠TRPV1的IC50值分別為24.5 和 85.6 nM。

Grapiprant (CJ-023423) 是一種選擇性 EP4 受體 拮抗劑，生理配體為前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 與狗的重組 EP4 受體 結合，IC50 為 35 nM，Ki 為 24 nM。Grapiprant 有潛力用于骨關節炎疼痛和炎癥的研究。

PF 05089771是有效的、具有口服活性的、選擇性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制劑，其對 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分別為11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神經性疾病的研究。

Mirogabalin besylate 是一種選擇性的，可口服的電壓門控性鈣通道 (voltage-gated calcium channels) 亞基 α2δ 的有效配體，對人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分別為 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。

Olodanrigan (EMA401) 是一個高選擇性、口服活性、外周受限的血管緊張素 Ⅱ 類型 2 受體 (AT2R) 拮抗劑。它正在開發為一種神經性疼痛治療劑。Olodanrigan (EMA401) 的鎮痛作用似乎包括抑制增強的 AngII/AT2R 誘導的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，從而抑制 DRG 神經元的過度興奮性和 DRG 神經元的萌發。

ABX-1431是一種高效，選擇性和口服可用的CNS-滲透性單?；视椭久?(MAGL)抑制劑，IC50 為14 nM。

ABX-1431（ABX1431）是一種高效，選擇性，口服，CNS滲透性單?；视椭久福∕GLL），IC50為14 nM（hMGLL）；對MGLL的選擇性比ABHD6和CES1c高23倍，以及對其他成員的精確選擇性。絲氨酸水解酶類；抑制嚙齒動物腦中的MGLL活性（ED50=0.5-1.4mg/kg），增加腦2-AG濃度，并抑制大鼠福爾馬林疼痛模型中的疼痛行為。疼痛階段1臨床

Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激動劑，作用于人NOP，MOP，KOP 和δ-阿片肽(DOP)受體，Ki/EC50 分別為 0.9 nM/13 nM，0.7 nM/1.2 nM，2.6 nM/17 nM，18 nM/110 nM。

S1RA(E-52862)是高活性和選擇性的sigma-1受體（σ1R）拮抗劑，Ki為17nM，而對σ2R的Ki則高于1000nM。

Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是鈉離子通道Nav1.7有效抑制劑。

Mavatrep是一種口服生物有效的TRPV1拮抗劑, 對hTRPV1通道具有高親和力, 抑制TRPV1激動劑與[3H]-Resiniferatoxin結合(Ki=6.5 nM), 對CYP亞型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果較低。

S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是高活性和選擇性的sigma-1受體（σ1R）拮抗劑，Ki為17nM，而對σ2R的Ki則高于1000nM。

ABT-639 是一種新型選擇性的 T 型 Ca2+ 通道阻滯劑。

BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145細胞，有效且特異性抑制瞬時受體陽離子通道M成員8(TRPM8)。

SB-705498 is a potent, selective and orally bioavailable transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) receptor antagonist with a pIC50 of 7.1.