Gefapixant 是一個口服的、P2X3 受體活性拮抗劑，其對人同源重組 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分別是 ~30 nM 和 100-250 nM。

AF-353 (Ro-4) 是一種有效選擇性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受體拮抗劑, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值為 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值為 7.3。

A-804598 是一個 CNS 滲透，競爭性和選擇性的 P2X7 受體拮抗劑，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受體，IC50s 分別是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。