TCS-OX2-29 是一種有效的，高親和力和選擇性的 OX2R 拮抗劑，其 IC50 值為 40 nM，pKI 值為 7.5。與 OX1 相比，TCS-OX2-29 對 OX2 的選擇性約高了 250倍。

5-氯-2-[(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲?；鵠-1,4-二氮雜環庚烷-1-基]-1,3-苯并惡唑

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一種有效的食欲素受體 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗劑，Ki 分別為 1.3 和 0.17 nM。

Lemborexant (E-2006) 是一種 orexin OX1 和 OX2 受體的可逆，競爭性和口服活性雙重拮抗劑，IC50 值分別為 6.1 nM 和 2.6 nM。Lemborexant 可以治療失眠。

Orexin 2 Receptor Agonist是有效的選擇性OX2R激動劑, EC50為23 nM。

MK-1064是一個選擇性的2-SORA拮抗劑，可用于失眠患者的研究。

TCS 1102 is a potent, dual orexin receptor antagonist (Ki values are 0.2 and 3 nM for OX2 and OX1 receptors respectively).