Mirogabalin (DS-5565)是一種選擇性的 α2δ-1 配體，高效且選擇性地作用于電壓敏感性鈣通道復合體的 α2δ-1 亞基。

AMG9810是選擇性和競爭性的香草素受體1 (TRPV1) 拮抗劑，對人類和大鼠TRPV1的IC50值分別為24.5 和 85.6 nM。

N,N-diethyl-2-[4-methoxy-3-(2-phenylethoxy)phenyl]ethanamine,hydrochloride

Grapiprant (CJ-023423) 是一種選擇性 EP4 受體 拮抗劑，生理配體為前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 與狗的重組 EP4 受體 結合，IC50 為 35 nM，Ki 為 24 nM。Grapiprant 有潛力用于骨關節炎疼痛和炎癥的研究。

GIBH-130 是有效的神經炎癥抑制劑。GIBH-130 作用于活化的小膠質細胞，顯著抑制 IL-1β 分泌，IC50 為 3.4 nM。

Miridesap 是血清淀粉樣蛋白 P 組分 (SAP) 的配體，能抑制和解離 SAP 與淀粉狀蛋白原纖維的結合。

PF 05089771是有效的、具有口服活性的、選擇性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制劑，其對 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分別為11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神經性疾病的研究。

Mirogabalin besylate 是一種選擇性的，可口服的電壓門控性鈣通道 (voltage-gated calcium channels) 亞基 α2δ 的有效配體，對人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分別為 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。

Olodanrigan (EMA401) 是一個高選擇性、口服活性、外周受限的血管緊張素 Ⅱ 類型 2 受體 (AT2R) 拮抗劑。它正在開發為一種神經性疼痛治療劑。Olodanrigan (EMA401) 的鎮痛作用似乎包括抑制增強的 AngII/AT2R 誘導的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，從而抑制 DRG 神經元的過度興奮性和 DRG 神經元的萌發。

Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一種口服有效和選擇性的存活運動神經元 2 (SMN2) 拼接調節劑，對 SMN 的 EC50 為 20 nM。Branaplam 抑制人類以太相關基因 (hERG)，IC50 為 6.3 μM。Branaplam 在嚴重的脊髓性肌萎縮癥 (SMA) 小鼠模型中可提高全長 SMN 蛋白并延長其生存期。

GR3027（Golexanolone）是一種GABA-a受體調節類固醇拮抗劑，可選擇性拮抗別孕烯醇酮和THDOC等神經甾體對GABAA受體的增強活化；抑制α1β2γ2L受體29±5%的THDOC增強GABA反應，不拮抗GABA對GABAA受體的作用；在用于不同受體的特定條件下，α1β2γ2LGABAA受體的IC50=250nM，α5β3γ2LGABAA受體的IC50=350nM；恢復慢性高氨血癥和肝性腦病大鼠的空間學習和運動協調。睡眠障礙2期臨床

ABX-1431是一種高效，選擇性和口服可用的CNS-滲透性單?；视椭久?(MAGL)抑制劑，IC50 為14 nM。

ABX-1431（ABX1431）是一種高效，選擇性，口服，CNS滲透性單?；视椭久福∕GLL），IC50為14 nM（hMGLL）；對MGLL的選擇性比ABHD6和CES1c高23倍，以及對其他成員的精確選擇性。絲氨酸水解酶類；抑制嚙齒動物腦中的MGLL活性（ED50=0.5-1.4mg/kg），增加腦2-AG濃度，并抑制大鼠福爾馬林疼痛模型中的疼痛行為。疼痛階段1臨床

TAK-071是一種新型, 高效，選擇性的毒蕈堿乙酰膽堿受體1 (M1R)正變構調節劑。 TAK-071激活M1R的EC50為520nM。

AMG 333是有效，高選擇性的 TRPM8 拮抗劑，IC50為13 nM。

ALZ-801 是一種口服可用的小分子 β-淀粉樣蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制劑， Tramiprosate 纈氨酸偶聯前藥，有顯著改善的 PK 特性和胃腸耐受性。ALZ-801 有潛力用于治療阿爾茨海默病的研究。

BI-409306 是一種有效的，選擇性的 PDE9A 抑制劑，IC50 值為 52 nM，對其他 PDE 的活性較弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 μM)，PDE1C (IC50，1.0 μM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中樞神經系統障礙疾病中提高記憶力的研究。

Lumateperone甲苯磺酸鹽是5-HT 2A受體拮抗劑 (KI= 0.54 nM), 突觸前D2受體的部分激動劑和突觸后D2受體的拮抗劑 (KI= 32 nM)。

Nelotanserin 是 5-HT2A 強有效的完全逆向激動劑，5-HT2C 中等強度的部分反向激動劑，5-HT2B 的弱反向激動劑，IC50s 值分別為 1.7，79，791 nM。

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一種選擇性，有效和口服的外周和中樞 COMT 抑制劑。Tolcapone 還是一種 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纖維形成的有效抑制劑，可防止 PC12 細胞中這兩種蛋白質聚集引起的細胞外毒性。

Solriamfetol (JZP-110) 是一種選擇性多巴胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑，具有強大的喚醒促進作用。Solriamfetol 可與多巴胺和去甲腎上腺素轉運蛋白結合，進而可以抑制多巴胺和去甲腎上腺素的再攝取。Solriamfetol 顯著提高了患有嗜睡癥的成年人保持清醒的能力和過度嗜睡的主觀癥狀。

Verdiperstat (AZD3241) 是一種選擇性的、不可逆的、可口服的髓過氧化物酶 (myeloperoxidase) 抑制劑，IC50 值為 630 nM，可用于大腦神經退行性疾病研究。