Tacrolimus (FK506)，大環內酯類，與 FK506 結合蛋白 (FKBP) 結合形成復合物并抑制鈣調神經磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，從而抑制 T 淋巴細胞信號轉導和 IL-2 轉錄。具有強免疫抑制特性。

CZ415 是一種有效的高選擇性 mTOR 抑制劑，pIC50 為 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 復合體。

Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一種有效且特異性的 mTOR 抑制劑，作用于 HEK293 細胞，抑制 mTOR，IC50 為 0.1 nM。Rapamycin 與 FKBP12 結合且抑制 mTORC1。Rapamycin 還是一種自噬 (autophagy) 激活劑，免疫抑制劑。

Seco Rapamycin 是 Rapamycin 的開環代謝物。Seco-Rapamycin 幾乎不影響 mTOR 功能。

Everolimus (RAD001) 是一種 Rapamycin 的衍生物，也是一種有效的，選擇性的和口服活性的 mTOR1 抑制劑。Everolimus 與 FKBP-12 結合可產生免疫抑制復合物。Everolimus 抑制腫瘤細胞增殖并誘導細胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。

Torin 2 是一種 mTOR 抑制劑，抑制細胞內 mTOR 活性，EC50 為 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 選擇性高 800 倍。體外酶實驗中，Torin 2 還抑制 DNA-PK，IC50 為 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Torin 1 是一種有效的 mTOR 抑制劑，IC50 為 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 復合物，IC50 值在 2 和 10 nM 之間。Torin 1 有效誘導自噬 (autophagy)。

AZD-8055 是一種ATP競爭性的 mTOR 抑制劑，IC50 為 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一種口服有效的 ATP依賴性的 mTOR1/2 抑制劑，抑制 mTOR 激酶的IC50 值為 1 nM。

Torkinib (PP 242) 是選擇性，ATP競爭型的 mTOR 抑制劑，IC50 為 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分別為 30 nM 和 58 nM。

CC-115 是一種有效的雙重 DNA-PK 和 mTOR 抑制劑，IC50 分別為 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻斷 mTORC1 和 mTORC2 信號通路。

CC-223 是一種口服有效的 mTOR 激酶抑制劑，抑制 mTOR 激酶，IC50 為 16 nM。CC-223 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Deforolimus (AP23573; MK-8669) 是一種有效和選擇性的 mTOR 抑制劑，在 HT-1080 細胞中抑制 S6磷酸化的 IC50 值為 0.2 nM。

Temsirolimus 是 mTOR 抑制劑，IC50 值為 1.76 μM。

OSI-027 is a selective and potent dual inhibitor of mTORC1 and mTORC2 with IC50 of 22 nM and 65 nM, respectively.

LY303511, an inactive analogue of LY294002, is a mTOR inhibitor that did not inhibit PI3-K.