AZ3146 是一種有效的選擇性的 Mps1 抑制劑，作用于 Mps1Cat，IC50 為 35 nM。

MPI-0479605 是一種有效的，選擇性的，ATP 競爭性的 Mps1 抑制劑，IC50 值為 1.8 nM。

Mps1-IN-2 是一種有效的，選擇性的，ATP 競爭性的 Mps1/Plk1 雙重抑制劑，對 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分別為 145 nM 和 12 nM，對 Plk1 的 Kd 值為 61 nM。

CFI-402257是高度選選擇性，具有口服活性的TTK和Mps1抑制劑，Ki值分別為0.1 nM和0.09 nM。

NMS-P715 是一種選擇性的，ATP 競爭性的 MPS1 抑制劑，IC50 值為 182 nM。

BAY1217389 is an orally bioavailable, selective inhibitor of the serine/threonine kinase monopolar spindle 1 (Mps1, TTK), with potential antineoplastic activity.