SHP099是有效，選擇性，有口服活性的 SHP2 抑制劑，IC50 值為70 nM。

2-PMPA是高效選擇性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制劑，IC50值為300 pM。

PF-06840003 是一種有口服活性的 選擇性 IDO-1 抑制劑，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分別為 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

PF-05175157 是一種廣譜乙酰輔酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制劑，對 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分別為 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。

UK-371804是尿嘧啶型纖溶酶原激活物 (uPA) 的抑制劑，Ki值為10 nM。

TPI-1是SHP-1的抑制劑；抑制重組SHP-1的IC50值為40 nM。

IDO-IN-1 是一種有效的吲哚胺-2,3-雙加氧酶 (IDO) 抑制劑，IC50 為 59 nM。

Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran 前藥。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用，可以預防心房顫動引起的靜脈血栓栓塞和中風。

AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶調節蛋白(GK-GKRP)相互作用的干擾物，IC50值為4 nM。

Linrodostat (BMS-986205) 是一種選擇性的不可逆的吲哚胺 2,3-雙加氧酶 1 (IDO1) 抑制劑，對 IDO1-HEK293 細胞具有有效的抑制作用，其 IC50 值為1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌癥中具有良好的藥理活性。

Lotamilast (RVT-501; E6005) 是選擇性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制劑，IC50 值為2.8 nM。

TM5275 sodium是纖溶酶原激活物抑制劑 (PAI-1)，IC50值為6.95 μM。

Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) 是乙酰輔酶A羧化酶 (ACC) 抑制劑，抑制人類 ACC1 和 ACC2 的 IC50 值分別為2.1和6.1 nM。

TM5441 是一種口服生物可利用的纖溶酶原激活物抑制劑-1 抑制劑 (PAI-1)，抑制多個癌癥細胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，并誘導幾種人類癌癥細胞的內在調亡。TM5441 減弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯誘導的心臟高血壓和血管衰老。

IDO-IN-2是IDO的抑制劑，來自專利WO / 2015031295A1化合物實例1。其在HeLa和HEK293細胞中的IC50值分別為0.068和 0.16μM。

Vorasidenib (AG-881) 是一種可口服的、腦滲透的第二代突變體異檸檬酸脫氫酶 1 和 2 (mIDH1/2) 雙重抑制劑。Vorasidenib (AG-881) 以納摩爾抑制 D-2-HG，對 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值為 0.04~22 nM，對 IDH2 R140Q 值為 7~14 nM，對 IDH2 R172K 的值為 130 nM。

KML29是一種有效的選擇性MAGL抑制劑, 抑制人, 小鼠, 和大鼠腦蛋白酶時, IC50 分別為5.9, 15, 和 43 nM。

IDH-305 是一種口服性、突變選擇性和腦滲透性的 IDH1 抑制劑，靶向 IDH1 (R132) 突變。IDH-305 對突變體 IDH1 亞型的選擇性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 μM (IDH1WT))。

ST034307 是一種有效的，選擇性的 adenylyl cyclase 1 抑制劑，IC50 值為 2.3 μM。

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一種有效的選擇性 NAMPT 抑制劑。Nampt-IN-1 抑制純化的 NAMPT，IC50 為 3.1 nM。

S-methyl-KE-298 是 KE-298 的一種活性代謝物。KE-298 抑制類風濕關節炎 (RA) 滑膜細胞的基質金屬蛋白酶 (MMP-1) 產生。

ML355 是一高效、選擇性 12-LOX 抑制劑，IC50值為 0.34 μM，對其他脂氧化酶和環氧化酶有很好的選擇性，具有較好的藥物動力學特征。