Glucagon receptor antagonists-4是一個高度有效的胰高血糖素受體拮抗劑。

PF-05175157 是一種廣譜乙酰輔酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制劑，對 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分別為 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。

Setmelanotide (RM-493; BIM-22493; IRC-022493) 是一種黑皮質素 4 受體 (MC4R) 激動劑，作用于人和大鼠黑皮質素 4 受體，EC50 分別為 0.27 nM 和 0.28 nM。

Succinobucol 是一種酚類抗氧化劑，具有抗炎、抗血小板聚集的作用。

LX2761 在體外是一種化學穩定性和有效性的鈉依賴性葡萄糖協同轉運蛋白1 (SGLT1) 和 SGLT2 抑制劑，對hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分別為 2.2 nM 和 2.7 nM，但在胃腸道 (GI) 表現出特定的 SGLT1 抑制作用。

O-304 是一種一流的可口服的泛 AMPK 激活劑，可通過抑制 pAMPK 的去磷酸化來增加 AMPK 活性。O-304 在治療 2 型糖尿病和相關心血管并發癥中具有巨大潛力。

Linagliptin 是一種有效，選擇性的 DPP-4 抑制劑，IC50 值為 1 nM。

Dorzagliatin is a novel Glucokinase(GCK)(GK) activator.

PF-06409577是有效，選擇性的AMPK α1β1γ1 亞型變構激活劑，EC50 值為7 nM。

MK8722 是一種有效的全身 pan-AMPK 激活劑。

Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、選擇性的、具有口服活性的鈉離子依賴的葡萄糖協同轉運蛋白2 (SGLT2) 的抑制劑。其對h-SGLT2 的 IC50 值為0.877 nM。有治療2型糖尿病的潛能。

Fasiglifam (TAK-875) 是一種有效的，可口服的，具有選擇性的 GPR40 激動劑，EC50 值為 72 nM。

Odanacatib (MK-0822) 是有效，選擇性的組織蛋白酶K抑制劑，IC50 分別為0.2 nM 和 1 nM。

A-769662 是一種有效的，可逆的 AMPK 激活劑，EC50 值為 0.8 μM。

Otenabant 是一種有效的，選擇性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗劑，Ki 值為 0.7 nM，對其選擇性是對 CB2 的 1000 多倍。

Teglicar 是選擇性和可逆性的肉毒堿棕櫚酰轉移酶 1 (L-CPT1) 肝異構體抑制劑，可減少酮生成和葡萄糖生成，降低糖異生，改善葡萄糖穩態。Teglicar 具有潛在的抗高血糖特性。

Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效選擇性抑制劑，IC50值為1.6nM。

Sotagliflozin (LX-4211) 是SGLT1/2抑制劑，是抗糖尿病劑。

MK-0941 是一種有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的別構抑制劑，在葡萄糖濃度為 2.5 和 10 mM 的條件下，對重組人 glucokinase 的 EC50 值分別為 240 和 65 nM。MK-0941 對 2 型糖尿病具有潛在的療效。

BVT 2733是11_beta_-HSD1脫氫酶抑制劑。

Setanaxib (GKT137831) 是選擇性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制劑，Ki 分別為140和110nM。

Bempedoic acid (ETC-1002) 是一種 ATP-檸檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase；ACL) 抑制劑。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。