Mirogabalin (DS-5565)是一種選擇性的 α2δ-1 配體，高效且選擇性地作用于電壓敏感性鈣通道復合體的 α2δ-1 亞基。

Verinurad (RDEA3170) 是一種高效特異的 URAT1 抑制劑，IC50 為 25 nM。

PF-01247324是選擇性且有口服活性的Nav1.8通道阻斷物，對人類重組Nav1.8 的IC50值為196 nM。

Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻斷多巴胺，去甲腎上腺素和三羥色胺轉運蛋白的三重再攝取抑制劑，IC50值分別為4，6和11 nM。

ICA-069673是KCNQ2/Q3鉀通道激活劑，IC50值為0.69 μM。

BAY-876 是一種口服有效，選擇性 GLUT1 抑制劑，IC50 為 2 nM。 BAY-876 在體外顯示出良好的代謝穩定性和體內高的口服生物利用度。 BAY-876 可以阻斷基礎和應激調節的糖酵解以及卵巢癌細胞的貼壁依賴性和獨立生長。

Pipequaline (PK 8165) 是一種苯二氮卓受體部分激動劑，具有抗焦慮活性。

AMG9810是選擇性和競爭性的香草素受體1 (TRPV1) 拮抗劑，對人類和大鼠TRPV1的IC50值分別為24.5 和 85.6 nM。

Fluralaner (INN)是一種全身性殺蟲劑和殺螨劑，通過有效阻斷 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。

Ilaprazole (IY-81149)是質子泵抑制劑；抑制H+/K+-ATPase的IC50值為6.0 μM。

Diltiazem hydrochloride is a calcium ion influx inhibitor (slow channel blocker or calcium antagonist).

WZB117 是一種葡萄糖轉運蛋白 1 (Glut1) 抑制劑，可下調糖酵解，誘導細胞周期停滯，并在體內外抑制癌細胞生長。

PF 05089771是有效的、具有口服活性的、選擇性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制劑，其對 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分別為11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神經性疾病的研究。

Mirogabalin besylate 是一種選擇性的，可口服的電壓門控性鈣通道 (voltage-gated calcium channels) 亞基 α2δ 的有效配體，對人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分別為 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。

ML402 是選擇性的 TREK-1 激活劑。

(2E)-(7-Fluoro-1-isobutyl-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)acetic acid

Rac BHFF is a potent and selective GABAB receptor positive allosteric modulator that increases the efficacy and potency of GABA ( > 149% and > 15-fold respectively). Orally active and exhibits anxiolytic activity in vivo.

Lumacaftor (VX-809; VRT 826809) 是 CFTR 調節劑，可糾正 CFTR 蛋白的折疊和運輸。

Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是從 Colletotrichum gloeosporioides 中分離得到的一種真菌毒素，具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性，IC50 值為 4.8 μM。

UCPH-101 是興奮性氨基酸轉運子亞型 1 (EAAT1) 的抑制劑，其 IC50 值為 0.66 μM。

(+)-Bicuculline 是對光敏感的GABA-A 受體競爭型拮抗劑。

SSD-114是一種新型 GABAB 受體正變構調節劑。