APS-2-79 是一種 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依賴性的 RAF 介導的 MEK 磷酸化拮抗劑。APS-2-79 與 KSR2-MEK1 復合物內的 KSR2 直接結合，IC 50 為 120±23 nM。

PD0325901是選擇性，可滲透細胞的 MEK 抑制劑， IC50為0.33 nM。

Selumetinib (AZD6244) 是一種高效選擇性的，非 ATP 競爭性的 MEK1/2 抑制劑， 抑制 MEK1 的 IC50 為14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制劑，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分別為 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，誘導凋亡 (apoptosis)。

CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性，高度特異的 MEK 小分子抑制劑，對 MEK1 的 IC50 值為 17 nM 。

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，選擇性，可口服的 MEK1 抑制劑，抑制MEK1 的 IC50 為4.2 nM。

BIX02188 是一種有效的選擇性 MEK5 抑制劑，IC50 為 4.3 nM。 BIX02188 也選擇性抑制 ERK5 活性, IC50 為 810 nM。

PD98059 是一種有效的選擇性的 MEK 抑制劑，IC50 為 5 μM。PD98059 與 MEK 的無活性形式結合，從而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 為 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 為 50 μM)。PD98059 是一種芳烴受體 (AHR) 的配體，可抑制細胞中 TCDD 結合 (IC50 為 4 μM) 和 AHR 轉化 (IC50 為 1 μM)。PD98059 還可抑制細胞自噬 (autophagy)。

U0126 (U0126-EtOH) 是一種有效，非 ATP 競爭性的，選擇性的 MEK1 和 MEK2 抑制劑，IC50 分別為 72 nM 和 58 nM。U0126 是一種自噬 (autophagy) 和有絲分裂 (mitophagy) 抑制劑。

TAK-733 是一種有效的選擇性 MEK 抑制劑，IC50 為 3.2 nM。

OTS964 hydrochloride 是一種口服有效的，高親和力和選擇性的 TOPK (T 淋巴因子激活的殺傷細胞起源的蛋白激酶) 抑制劑，IC50 為 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一種有效的細胞周期蛋白依賴激酶 CDK11 抑制劑，結合 CDK11B 的 Kd 值為 40 nM。

Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一種口服有效，非ATP競爭的，選擇性 MEK1/MEK2 變構抑制劑，IC50 分別為 19 nM 和 47 nM。

BI-847325是MEK 和極光激酶 (AK)的ATP競爭性雙重抑制劑， 對人類MEK2和AK-C的IC50值分別為4和15 nM。

[2-(4-chlorophenyl)quinolin-4-yl]-piperidin-2-ylmethanol

APS-2-79 是一種 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依賴性的 RAF 介導的 MEK 磷酸化拮抗劑。APS-2-79 與 KSR2-MEK1 復合物內的 KSR2 直接結合，IC 50 為 120±23 nM。

RO4987655 是一種具有口服活性的選擇性 MEK 抑制劑，抑制 MEK1/MEK2，IC50 為 5.2 nM。