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    產品編號 產品名稱 CAS No.
    DC10070 PRIMA-1MET(APR-246)

    PRIMA-1Met 是一種突變型 p53 復活劑,可恢復突變型 p53 的野生型構象和功能,并引發腫瘤細胞凋亡。PRIMA-1Met 還抑制硒蛋白硫氧還蛋白還原酶 1 (TrxR1)。

    5291-32-7
    DC10074 MX69

    MX69 是一種 MDM2/XIAP 抑制劑,常用于抗癌研究。

    1005264-47-0
    DC10613 Siremadlin (NVP-HDM201)

    Siremadlin (NVP-HDM201) 是高效,選擇性的 MDM-2/p53 抑制劑。

    1448867-41-1
    DC10657 COTI-2

    COTI-2,一種具有口服活性的,低毒的抗癌藥物,是一種第三代 p53 突變體 (p53 mutant) 的激活劑。COTI-2 通過激活突變型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途徑發揮作用。COTI-2 誘導多種人腫瘤細胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通過 p53 依賴和非依賴機制在 HNSCC 中具有抗腫瘤活性。COTI-2 將突變型 p53 轉化為野生型構象。

    1039455-84-9
    DC10851 PK11000

    PK11000 是一種烷化劑,可通過共價半胱氨酸修飾來穩定野生型和突變型 p53 的 DNA 結合結構域,而不影響 DNA 的結合。

    38275-34-2
    DC7175 JNJ-26854165 (Serdemetan)

    Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素連接酶拮抗劑,能誘導p53野生型細胞的早期凋亡。

    881202-45-5
    DC7314 Tenovin-3

    Tenovin-3可增加p53水平 (10μM 作用于MCF-7細胞6小時后測定) 。

    1011301-27-1
    DC8414 MI-77301 (SAR405838)

    SAR405838是一種高效的選擇性MDM2抑制劑, 與MDM2結合, Ki值為0.88 nM。

    1303607-60-4
    DC8467 RO8994

    RO8994是一種高效的選擇性MDM2抑制劑, IC50為nM (HTRF結合檢測) 和20 nM (MTT增殖檢測)。

    1309684-94-3
    DC8865 RG-7112

    RG7112 是有效的、選擇性的、第一個用于臨床的、可口服的、可透過血腦屏障的、 MDM2-p53 抑制劑,IC50 值為 18 nM,結合到MDM2 的KD 值為 11 nM.

    939981-39-2
    DC9257 NSC59984

    NSC59984 通過 MDM2 和泛素-蛋白酶體途徑而誘導突變型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突變體 p53,并刺激 p73 恢復 p53 途徑的信號傳導。

    803647-40-7
    DC9902 PRIMA-1

    PRIMA-1 (NSC-281668) 是一種突變型 p53 復活劑,可恢復 TP53 突變型甲狀腺癌細胞對組蛋白甲基化抑制劑 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。

    5608-24-2
    DC8454 Nutlin-3a

    Nutlin-3a is arbitrarily referred to as enantiomer a because it appears as the first peak from chiral purification of racemic nutlin-3 and its absolute stereocenter assignment is not known.

    675576-98-4
    DC9504 YH239-EE

    YH239-EE, ethyl ester of the free carboxylic acid compound YH239, is a potent p53-MDM2 antagonizing and apoptosis-inducing agent

    1364488-67-4
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