Avitinib maleate是一種基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生長因子受體 (EGFR) 抑制劑，IC50 值為7.68 nM。

艾維替尼，也稱為AC0010或AC0010MA，是一種口服，不可逆，表皮生長因子受體（EGFR）突變選擇性抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 口服給藥后，阿維替尼共價結合并抑制EGFR突變形式的活性，包括耐藥性T790M EGFR突變體，其可預防由突變形式的EGFR介導的信號傳導。 這可能既誘導細胞死亡又抑制EGFR突變的腫瘤細胞中的腫瘤生長。 EGFR是一種在多種Ys中突變的受體酪氨酸激酶，在腫瘤細胞增殖和腫瘤血管形成中起關鍵作用。 由于該試劑對EGFR的突變形式具有選擇性，因此與非選擇性EGFR抑制劑相比

RRx-001 是一種低氧選擇性的表觀遺傳因子，被用作放射或化療敏感劑，能誘發凋亡，克服骨髓瘤的耐藥性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性極低。RRx-001是一個免疫檢查點的抑制劑，可下調 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制劑，具有較強的抗瘧活性。

Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一種新型 FAK 抑制劑，抑制 FAK 在 Tyr397 位點磷酸化，這種作用具有時間和劑量依賴性。

LY3023414 有效且選擇性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC50 分別為 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低納摩爾濃度下，LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。

EGFR-IN-3 是表皮生長因子 (EGFR) 的抑制劑。

CPI-444 是一種有效的選擇性 A2A 受體 (A2AR) 抑制劑，誘導抗腫瘤反應。

Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一種有效的 Wee1 抑制劑，IC50 值為 5.2 nM。

AZD4635 是一種新型的腺苷 2A 受體 (A2AR) 抑制劑，其 Ki 值為 1.7 nM。

Nedisertib (M3814) 是一個有效且有選擇性的 DNA 依賴性蛋白激酶 (DNA-PK) 的抑制劑，IC50 值小于 3 nM。

AZD4547 是一種有效的 FGFR 家族抑制劑，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC50 分別為 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。

Prexasertib (LY2606368) 是一種有效，選擇性， ATP 競爭性的 Chk1 抑制劑，Ki 和 IC50 分別為 <1 nM 和 0.9 nM。

LXH254 是一種有效的 B/C RAF 抑制劑，詳細信息請參考專利文獻 WO2018051306A1 中的化合物 A。

Dacomitinib 是一種特異，不可逆的 ERBB 家族抑制劑，作用于 EGFR，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分別為 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。

Selitrectinib (LOXO-195) 是原肌凝蛋白相關激酶 (TRK) 的一個二代抑制劑，其對 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分別為 0.6 nM 和 <2.5 nM。

Selpercatinib (LOXO-292) 是一種有效的 RET 激酶抑制劑，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50 分別為 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM，詳細信息請參考專利文獻 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗腫瘤作用。

Lazertinib 是一種有效，可逆，可口服，可透過血腦屏障的，突變體選擇性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，可用于非小細胞肺癌的研究。

AST2818 mesylate 是一種 EGFR 抑制劑。

Erlotinib (CP-358774) 是一種直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，對人 EGFR 的 IC50 為 2 nM。Erlotinib 可降低完整腫瘤細胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 為 20 nM。Erlotinib 用于治療非小細胞肺癌。

Gefitinib (ZD1839) 是一種有效，選擇性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，IC50 為 33 nM。Gefitinib 選擇性抑制 EGF 刺激的腫瘤細胞生長 (IC50 為 54 nM)，并阻斷 EGF 刺激的腫瘤細胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 還可誘導細胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗腫瘤活性。

Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制劑；抑制細胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分別為7.4和9 nM。

Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 為 2 nM。