GSK2033 是一種 LXR 拮抗劑，對于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分別為 7 和 7.4。

SR9238 是一種合成的肝 X 受體 (LXR) 反向激動劑，對于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分別為 214 nM 和 43 nM。

LXR-623是可以滲透血腦屏障的 LXRα 部分激動劑和 LXRβ 完全激動劑，IC50 分別為24 nM 和 179 nM。

GW3965 hydrochloride 是肝 X 受體(LXR) 的激動劑，抑制 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分別為 190 和 30 nM。

SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激動劑，能夠誘導 LXR-輔阻遏物相互作用。

T0901317 是有效，選擇性的 LXR 和 FXR 激動劑，EC50 分別為 50 nM 和 5 μM。T0901317 通過 LXR 非依賴性機制誘導其抗增殖和細胞毒性作用。T0901317 以劑量和時間依賴性方式顯著抑制細胞增殖并誘導細胞程序性死亡。 T0901317 可以抑制小鼠高脂肪飲食引起的肥胖，降低胰島素。