Vorasidenib (AG-881) 是一種可口服的、腦滲透的第二代突變體異檸檬酸脫氫酶 1 和 2 (mIDH1/2) 雙重抑制劑。Vorasidenib (AG-881) 以納摩爾抑制 D-2-HG，對 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值為 0.04~22 nM，對 IDH2 R140Q 值為 7~14 nM，對 IDH2 R172K 的值為 130 nM。

IDH-305 是一種口服性、突變選擇性和腦滲透性的 IDH1 抑制劑，靶向 IDH1 (R132) 突變。IDH-305 對突變體 IDH1 亞型的選擇性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 μM (IDH1WT))。

IDH889 是一種可口服利用的，腦滲透性的，變構和突變特異性的異檸檬酸脫氫酶 (IDH1) 抑制劑。IDH889 對 IDH1 R132* 突變型具有高效選擇性，對 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分別為 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的細胞內 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值為 0.014 μM。

Olutasidenib (FT-2102) 是一種，具有口服活性的、能透過血腦屏障的、突變型異檸檬酸脫氫酶 (IDH)1 的選擇性有效抑制劑，對IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分別為21.2 nM 和 114 nM?？捎糜谥委熂毙运栊园籽』蚬撬柙錾惓＞C合征。

AGI-5198是有效和選擇性的突變體 IDH1R132H 抑制劑，IC50 為0.07 μM。

AGI-6780 有效且選擇性抑制腫瘤相關突變體 IDH2R140Q，IC50 為 23±1.7 nM。AGI-6780 對 IDH2WT 的作用效果微弱，IC50 為 190±8.1 nM。

Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突變體的選擇性抑制劑，對突變體IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分別為4, 42, 80 和 143 nM。

Ivosidenib (AG-120) 是異檸檬酸脫氫酶 1 的突變體酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制劑，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在體內降低。Ivosidenib (AG-120) 具有良好的的安全性和臨床活性，具有 AML 治療的潛力。

Enasidenib是可口服，可逆，選擇性的 IDH2 突變酶抑制劑，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分別為100 和 400 nM。

DS-1001b is a mutant IDH-1 (Isocitrate Dehydrogenase-1) inhibitor extracted from patent WO2016052697A1, Example 168, and has antitumor activity.