4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制劑。

MKC3946 是一種有效的 IRE1α 抑制劑，常用于癌癥研究。

APY29 是 ATP 競爭性抑制劑，一種特異性的 IRE1α 別構調節劑，通過結合到 ATP 結合口袋來抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值為 280 nM。APY29 也可以變構激活 IRE1α 相鄰 RNase 域。

STF-083010 是一種 IRE1α 特異性抑制劑。在內質網應激后，STF-083010 抑制 Ire1 內切核酸酶活性，而不影響其激酶活性。