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    產品編號 產品名稱 CAS No.
    DC10021 Batefenterol

    Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一種新的muscarinic受體拮抗劑和β2-腎上腺素受體激動劑; 對hM2,hM3和β2-腎上腺素受體有高親和力,Ki值分別為1.4, 1.3和3.7nM。

    743461-65-6
    DC10029 Verinurad

    Verinurad (RDEA3170) 是一種高效特異的 URAT1 抑制劑,IC50 為 25 nM。

    1352792-74-5
    DC1013 R788 disodium (Fostamatinib)

    Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代謝物R406的原藥,是Syk抑制劑,IC50為41 nM。

    1025687-58-4
    DC10141 E6005

    Lotamilast (RVT-501; E6005) 是選擇性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制劑,IC50 值為2.8 nM。

    947620-48-6
    DC10380 Evobrutinib

    Evobrutinib (M2951) 是口服有效的、高度選擇性的、BTK 的不可逆共價抑制劑,其IC50 值為8.9 nM。 Evobrutinib (M2951) 有治療自身免疫性疾病的潛能。

    1415823-73-2
    DC10384 Olodaterol

    Olodaterol (BI1744)是長效的β2-adrenoceptor激動劑, EC50 值為1.4±0.08 nM。

    868049-49-4
    DC10431 Upadacitinib

    Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效的、具有口服活性的、選擇性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制劑 (IC50=43 nM)。Upadacitinib(ABT-494)對 JAK1 的選擇性約為 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多種自身免疫性疾病的治療。

    1310726-60-3
    DC10545 AX-024 HCl

    AX-024 hydrochloride 是一種口服可利用的,一流的 TCR-Nck 相互作用抑制劑,可選擇性地抑制 TCR 觸發的 T 細胞活化,IC50 值為 1 nM。AX-024 hydrochloride 通過靶向 SH3 結構域調節細胞信號傳導。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高選擇性的特點。AX-024 hydrochloride 有效抑制白細胞介素-6 (IL-6),腫瘤壞死因子-α (TNFα),干擾素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的產生。

    1704801-24-0
    DC10660 BAY 61-3606 free base

    BAY 61-3606 是一種口服有效的,ATP 競爭性的,可逆的選擇性 Syk 抑制劑,Ki 為 7.5 nM,IC50 為 10 nM。BAY 61-3606 降低神經母細胞瘤細胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 細胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌細胞,通過下調 Mcl-1 促進 TRAIL 誘導的細胞凋亡。

    732983-37-8
    DC10721 Gefapixant(AF-219,MK-7264)

    Gefapixant 是一個口服的、P2X3 受體活性拮抗劑,其對人同源重組 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分別是 ~30 nM 和 100-250 nM。

    1015787-98-0
    DC10724 AZD2098

    AZD2098 是一種有效、選擇性的 CCR4 抑制劑,作用于人類、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分別為 7.8、8.0、8.0、7.6,可用于治療哮喘研究。

    566203-88-1
    DC10779 PF-06651600

    PF-06651600 是一種口服有效的,選擇性的 JAK3 抑制劑,IC50 值為 33.1 nM。

    1792180-81-4
    DC10787 GSK2982772

    GSK2982772是可口服的、有效的ATP競爭型的RIP1酶抑制劑,對人和猴子 RIP1 的IC50值分別為16 nM 和 20 nM。

    1622848-92-3
    DC10893 Parimifasor

    Parimifasor (LYC30937) 是一種免疫調節劑,具有抗炎活性。

    1796641-10-5
    DC11278 Fevipiprant

    Fevipiprant (QAW039; NVP-QAW039) 是一種有選擇性的,強有力的,可逆的競爭性拮抗劑。靶點為CRTh2受體,KD值為1.1 nM,IC50為0.44 nM,能夠引發人體嗜酸性粒細胞的形狀變化。

    872365-14-5
    DC11398 Edicotinib(JNJ-40346527)

    Edicotinib (JNJ-40346527; JNJ-527) 是一種有效的、選擇性的、具有大腦通透性和口服活性 CSF-1R 抑制劑,IC50?為 3.2 nM。Edicotinib 對 KIT 和 FLT3 的抑制作用較小,IC50?值分別為 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小膠質細胞的擴張,減弱小膠質細胞的增殖和神經退行性變。Edicotinib 具有治療阿爾茨海默病和類風濕性關節炎的潛力。

    1142363-52-7
    DC11530 Benvitimod

    Tapinarof (Benvitimod; WBI 1001; GSK2894512) 是一種天然的芳烴受體 (AhR) 激動劑,EC50 為 13 nM。

    79338-84-4
    DC11802 AX-024 free base

    AX-024 是一種口服可利用的,一流的 TCR-Nck 相互作用抑制劑,可選擇性地抑制 TCR 觸發的 T 細胞活化,IC50 值為 1 nM。AX-024 通過靶向 SH3 結構域調節細胞信號傳導。AX-024 具有低毒、高效、高選擇性的特點。AX-024 有效抑制白細胞介素-6 (IL-6),腫瘤壞死因子-α (TNFα),干擾素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的產生。

    1370544-73-2
    DC11819 BMS-986142

    BMS-986142 是一種有效的、具有高選擇性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制劑,其 IC50值為 0.5 nM。

    1643368-58-4
    DC11886 Adavivint

    Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一種有效的,選擇性的典型的 Wnt 信號通路抑制劑,在 SW480 細胞中,用高通量 TCF/LEF 報告基因實驗,測得 EC50 值為 19.5 nM。

    1467093-03-3
    DC12030 BMS-986195

    Branebrutinib (BMS-986195) 是一個強有效的、布魯頓氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共價、選擇抑制劑,其 IC50 值 0.1 nM。

    1912445-55-6
    DC12488 PF-06700841 tosylate

    PF-06700841 P-Tosylate 是一種有效的 JAK1 和 TYK2 雙重抑制劑, IC50 值分別為 17 nM 和 23 nM。PF-06700841 P-Tosylate 還分別以 IC50 值為 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。

    2140301-96-6
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