產品編號 | 產品名稱 | CAS No. |
DC10021 |
Batefenterol
Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一種新的muscarinic受體拮抗劑和β2-腎上腺素受體激動劑; 對hM2,hM3和β2-腎上腺素受體有高親和力,Ki值分別為1.4, 1.3和3.7nM。 |
743461-65-6 |
DC10029 |
Verinurad
Verinurad (RDEA3170) 是一種高效特異的 URAT1 抑制劑,IC50 為 25 nM。 |
1352792-74-5 |
DC1013 |
R788 disodium (Fostamatinib)
Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代謝物R406的原藥,是Syk抑制劑,IC50為41 nM。 |
1025687-58-4 |
DC10141 |
E6005
Lotamilast (RVT-501; E6005) 是選擇性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制劑,IC50 值為2.8 nM。 |
947620-48-6 |
DC10380 |
Evobrutinib
Evobrutinib (M2951) 是口服有效的、高度選擇性的、BTK 的不可逆共價抑制劑,其IC50 值為8.9 nM。 Evobrutinib (M2951) 有治療自身免疫性疾病的潛能。 |
1415823-73-2 |
DC10384 |
Olodaterol
Olodaterol (BI1744)是長效的β2-adrenoceptor激動劑, EC50 值為1.4±0.08 nM。 |
868049-49-4 |
DC10431 |
Upadacitinib
Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效的、具有口服活性的、選擇性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制劑 (IC50=43 nM)。Upadacitinib(ABT-494)對 JAK1 的選擇性約為 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多種自身免疫性疾病的治療。 |
1310726-60-3 |
DC10545 |
AX-024 HCl
AX-024 hydrochloride 是一種口服可利用的,一流的 TCR-Nck 相互作用抑制劑,可選擇性地抑制 TCR 觸發的 T 細胞活化,IC50 值為 1 nM。AX-024 hydrochloride 通過靶向 SH3 結構域調節細胞信號傳導。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高選擇性的特點。AX-024 hydrochloride 有效抑制白細胞介素-6 (IL-6),腫瘤壞死因子-α (TNFα),干擾素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的產生。 |
1704801-24-0 |
DC10660 |
BAY 61-3606 free base
BAY 61-3606 是一種口服有效的,ATP 競爭性的,可逆的選擇性 Syk 抑制劑,Ki 為 7.5 nM,IC50 為 10 nM。BAY 61-3606 降低神經母細胞瘤細胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 細胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌細胞,通過下調 Mcl-1 促進 TRAIL 誘導的細胞凋亡。 |
732983-37-8 |
DC10721 |
Gefapixant(AF-219,MK-7264)
Gefapixant 是一個口服的、P2X3 受體活性拮抗劑,其對人同源重組 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分別是 ~30 nM 和 100-250 nM。 |
1015787-98-0 |
DC10724 |
AZD2098
AZD2098 是一種有效、選擇性的 CCR4 抑制劑,作用于人類、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分別為 7.8、8.0、8.0、7.6,可用于治療哮喘研究。 |
566203-88-1 |
DC10779 |
PF-06651600
PF-06651600 是一種口服有效的,選擇性的 JAK3 抑制劑,IC50 值為 33.1 nM。 |
1792180-81-4 |
DC10787 |
GSK2982772
GSK2982772是可口服的、有效的ATP競爭型的RIP1酶抑制劑,對人和猴子 RIP1 的IC50值分別為16 nM 和 20 nM。 |
1622848-92-3 |
DC10893 |
Parimifasor
Parimifasor (LYC30937) 是一種免疫調節劑,具有抗炎活性。 |
1796641-10-5 |
DC11278 |
Fevipiprant
Fevipiprant (QAW039; NVP-QAW039) 是一種有選擇性的,強有力的,可逆的競爭性拮抗劑。靶點為CRTh2受體,KD值為1.1 nM,IC50為0.44 nM,能夠引發人體嗜酸性粒細胞的形狀變化。 |
872365-14-5 |
DC11398 |
Edicotinib(JNJ-40346527)
Edicotinib (JNJ-40346527; JNJ-527) 是一種有效的、選擇性的、具有大腦通透性和口服活性 CSF-1R 抑制劑,IC50?為 3.2 nM。Edicotinib 對 KIT 和 FLT3 的抑制作用較小,IC50?值分別為 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小膠質細胞的擴張,減弱小膠質細胞的增殖和神經退行性變。Edicotinib 具有治療阿爾茨海默病和類風濕性關節炎的潛力。 |
1142363-52-7 |
DC11530 |
Benvitimod
Tapinarof (Benvitimod; WBI 1001; GSK2894512) 是一種天然的芳烴受體 (AhR) 激動劑,EC50 為 13 nM。 |
79338-84-4 |
DC11802 |
AX-024 free base
AX-024 是一種口服可利用的,一流的 TCR-Nck 相互作用抑制劑,可選擇性地抑制 TCR 觸發的 T 細胞活化,IC50 值為 1 nM。AX-024 通過靶向 SH3 結構域調節細胞信號傳導。AX-024 具有低毒、高效、高選擇性的特點。AX-024 有效抑制白細胞介素-6 (IL-6),腫瘤壞死因子-α (TNFα),干擾素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的產生。 |
1370544-73-2 |
DC11819 |
BMS-986142
BMS-986142 是一種有效的、具有高選擇性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制劑,其 IC50值為 0.5 nM。 |
1643368-58-4 |
DC11886 |
Adavivint
Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一種有效的,選擇性的典型的 Wnt 信號通路抑制劑,在 SW480 細胞中,用高通量 TCF/LEF 報告基因實驗,測得 EC50 值為 19.5 nM。 |
1467093-03-3 |
DC12030 |
BMS-986195
Branebrutinib (BMS-986195) 是一個強有效的、布魯頓氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共價、選擇抑制劑,其 IC50 值 0.1 nM。 |
1912445-55-6 |
DC12488 |
PF-06700841 tosylate
PF-06700841 P-Tosylate 是一種有效的 JAK1 和 TYK2 雙重抑制劑, IC50 值分別為 17 nM 和 23 nM。PF-06700841 P-Tosylate 還分別以 IC50 值為 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。 |
2140301-96-6 |