PF-06840003 是一種有口服活性的 選擇性 IDO-1 抑制劑，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分別為 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

IDO-IN-1 是一種有效的吲哚胺-2,3-雙加氧酶 (IDO) 抑制劑，IC50 為 59 nM。

Linrodostat (BMS-986205) 是一種選擇性的不可逆的吲哚胺 2,3-雙加氧酶 1 (IDO1) 抑制劑，對 IDO1-HEK293 細胞具有有效的抑制作用，其 IC50 值為1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌癥中具有良好的藥理活性。

IDO-IN-2是IDO的抑制劑，來自專利WO / 2015031295A1化合物實例1。其在HeLa和HEK293細胞中的IC50值分別為0.068和 0.16μM。

IDO5L 是一種有效的吲哚胺-2,3-雙加氧酶 (IDO) 抑制劑，IC50 為 67 nM。

Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-雙加氧酶 (IDO) 通路抑制劑，Ki 為19 μM。

Epacadostat (INCB 024360) 是一種有效，選擇性的 IDO1 抑制劑， IC50 為 71.8 nM±17.5 nM。