BMS-754807 是有效、可逆的胰島素樣生長因子1受體/胰島素受體抑制劑，其 IC50 值分別為 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM；同時也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，其IC50 值分別為 6，44，7，4，9和 25 nM。

Linsitinib (OSI-906) 是 IGF-1 和胰島素受體的雙重抑制劑，IC50 分別為35 和 75 nM。

AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一種可逆的，競爭性和選擇性的胰島素樣生長因子-1 受體 (IGF-1R) 抑制劑，IC50 為 7 μM。AG1024 抑制胰島素受體 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 誘導細胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

NVP-ADW742 (ADW742) 是一種具有口服活性，選擇性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制劑，IC50 為 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰島素受體 (InsR)，IC50 為 2.8 μM。NVP-ADW742 在腫瘤細胞中誘導多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。

NVP-AEW541 is a potent inhibitor of IGF-1R with IC50 of 86 nM.