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    產品編號 產品名稱 CAS No.
    DC10339 Vadadustat

    Vadadustat是一種新型的可滴定口服的缺氧誘導因子脯氨酰羥化酶 (HIF-PH) 抑制劑,目前開發用于治療貧血。

    1000025-07-9
    DC10464 PT2385

    PT-2385 是選擇性 HIF-2α 抑制劑,Ki 值小于 50 nM。

    1672665-49-4
    DC10825 IOX4

    IOX4 是一種選擇性 PHD2 抑制劑,IC50 值為 1.6 nM,在細胞和野生型小鼠中誘導 HIFα 表達,可通透血腦屏障。IOX4 與 PHD2 活性位點的 2-氧代戊二酸 (2OG) 競爭并置換。

    1154097-71-8
    DC11402 Desidustat

    Desidustat是HIF羥化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制劑, 來自專利專利WO 2014102818 A1化合物實例2。

    1616690-16-4
    DC11782 IDF-11774

    IDF-11774 是一種新型低氧誘導因子 α (HIFα)-1 的抑制劑,其 IC50 值為 3.65 μM。。

    1429054-28-3
    DC12043 KHS-101

    N4-異丁基-N2-((2-苯基噻唑-4-基)甲基)嘧啶-2,4-二胺,

    1262770-73-9
    DC5193 Roxadustat(FG-4592)

    Roxadustat (FG-4592) 是一種口服 低氧誘導因子脯氨酰羥化酶 抑制劑 (HIF-PHI),通過增加內源性促紅細胞生成素、改善鐵調節和降低鐵調素來促進紅細胞生成。

    808118-40-3
    DC8166 Molidustat(BAY 85-3934)

    Molidustat是一種新型的HIF-PH抑制劑,對PHD1, PHD2, PHD3的IC50值分別為480 nM, 280 nM和450 nM。

    1154028-82-6
    DC8188 Daprodustat

    Daprodustat 是一種口服的缺氧誘導因子脯氨酰羥化酶(HIFPH) 抑制劑,用于治療與慢性腎病相關的貧血病。

    960539-70-2
    DC8195 FG2216

    FG-2216 (IOX3; YM311) 是 HIF-PHD 抑制劑,IC50 值為 3.9 uM。

    223387-75-5
    DC8390 Oltipraz

    Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 這種作用具時間依賴性, 濃度 ≥ 10 μM 時完全消除 HIF-1α 誘導, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 為 10 μM。Oltipraz 還是一種強效的 Nrf2 激活劑。

    64224-21-1
    DC8447 KC7F2

    KC7F2 是一種有效的缺氧誘導因子 HIF-1 通道抑制劑,在 LN229-HRE-AP 細胞中 IC50 值為 20 μM,可用作癌癥治療劑。

    927822-86-4
    DC8617 JNJ-42041935

    JNJ-42041935是高效的,競爭性和選擇性的脯氨酰羥化酶PHD抑制劑,抑制PHD1,PHD2 和 PHD3的pKi值分別為7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。

    1193383-09-3
    DC9811 PT2399

    PT2399 是一種高效、選擇性的 HIF-2α 的拮抗劑,能直接結合 HIF-2α PAS B 結構域,IC50 值為 6 nM。PT2399 具有高效的體內抗腫瘤活性。

    1672662-14-4
    DC7486 PX-478 2HCL

    PX-478 is an inhibitor of HIF-1a with an IC50 of 20-30μM enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells.

    685898-44-6
    DC9044 2-Methoxyestradiol

    2-methoxyestradiol (2ME2; NSC-659853) is a natural metabolite of estrogen that is known to inhibit HIF-1 alpha with an IC50 of 0.71 ± 0.11 μM for the inhibition of BPAEC migration.

    362-07-2
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