CHIR-99021 (CT99021) 是一種有效的選擇性 GSK-3α/β 抑制劑，IC50 為 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 對 GSK-3 的選擇性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 還是一種有效的 Wnt/β-catenin 信號通路激活劑。CHIR-99021 可增強小鼠和人類胚胎干細胞的自我更新。CHIR-99021 能誘導細胞自噬 (autophagy)。

TWS119 是一種 GSK-3β 特異性抑制劑，IC50 值為 30 nM，同時可激活 wnt/β-catenin 信號通路。

TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制劑，IC50 為 2 μM；TDZD-8 對 Cdk-1/cyclin?B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用較弱，IC50 值均 >100 μM。

SB 216763是有效，選擇性和ATP競爭性的 GSK-3 抑制劑，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 為34.3 nM。

AR-A014418 是一種有效，選擇性，ATP 競爭性的 GSK3β 抑制劑，IC50 值為 104 nM。

CHIR-98014 是一種有效的，細胞通透的 GSK-3 抑制劑，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分別為 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 對 cdc2 和 erk2 的作用較弱。

GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一種有效的，選擇性的，可逆的，ATP 競爭性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 復合體抑制劑，能夠抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分別為 5 nM/320 nM/83 nM。

IM-12 是 GSK-3β 的抑制劑，IC50 值為 53 nM，可增強 Wnt 信號傳導。

Bikinin 是一種非甾體類的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 競爭性抑制劑，可激活 BR 信號通路。

CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride) 是一種有效的選擇性 GSK-3α/β 抑制劑，IC50 為 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 monohydrochloride 對 GSK-3 的選擇性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 monohydrochloride 還是一種有效的 Wnt/β-catenin 信號通路激活劑。CHIR-99021 monohydrochlo

CP21R7 是一種有效的 GSK-3β 抑制劑，IC50 值為 1.8 nM；CP21R7 同時可抑制 PKCα，IC50 值為 1900 nM。