Glucagon receptor antagonists-4是一個高度有效的胰高血糖素受體拮抗劑。

Pirmenol hydrochloride 通過阻斷毒蕈堿性受體來抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 誘導的 IK.ACh，IC50 值為 0.1 μM。

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一種有效的選擇性 內皮素 A 受體 (endothelin A receptor) 拮抗劑，抑制 ETA 的活性，IC50 值為 0.0551 nM。

Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一種新的muscarinic受體拮抗劑和β2-腎上腺素受體激動劑; 對hM2，hM3和β2-腎上腺素受體有高親和力，Ki值分別為1.4, 1.3和3.7nM。

DREADD agonist 21 是一種有效的人毒蕈堿乙酰膽堿 M3 受體 (hM3Dq) 激動劑 (EC50=1.7 nM)。

Etrasimod (APD334) 是高效的有選擇性和口服活性的S1P1受體拮抗劑，在CHO細胞中的IC50值為1.88 nM。

MK-0557是具有高度選擇性，口服活性的神經肽Y5受體拮抗劑，Ki值為1.6 nM。

CYM-5541 (ML249)是選擇性的S1P3受體變構激動劑，EC50值在72至132 nM之間。

Laropiprant 是一種有效的，選擇性的 DP receptor 拮抗劑，Ki 值為 0.57 nM，對 TP 受體的 Ki 值為 2.95 nM。

4-P-PDOT 是一種有效的，選擇性的和親和性的褪黑激素受體 (MT2) 拮抗劑。4-P-PDOT 對 MT2 的選擇性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可顯著抵消褪黑激素介導的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 結合活性)。

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋體。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效選擇性的大麻素-1 (CB-1) 受體拮抗劑，IC50值為22 nM。

JD-5037是CB1R有效拮抗劑，IC50 值為 1.5 nM。

GSK189254A (GSK189254)是一個新穎高效有選擇性的H3受體拮抗劑，對人類和大鼠H3的pKi值分別為9.59-9.90 and 8.51-9.17。

Nifenalol hydrochloride

Piperoxan hydrochloride 是一種 α2 腎上腺素受體拮抗劑。

(3R,4S)-N-[(E)-1-(3-bromophenyl)ethylideneamino]-2-oxo-4-phenylpyrrolidine-3-carboxamide

VUF10460是非咪唑組胺H4受體激動劑; 與大鼠H4受體結合的pKi值為7.46。

SCH 23390 hydrochloride是有效的多巴胺受體D1拮抗劑，對D1和D5的Ki值分別為0.2和0.3 nM。

BD1063 dhydrochloride是有效選擇性的sigma 1受體拮抗劑。

Setmelanotide (RM-493; BIM-22493; IRC-022493) 是一種黑皮質素 4 受體 (MC4R) 激動劑，作用于人和大鼠黑皮質素 4 受體，EC50 分別為 0.27 nM 和 0.28 nM。

Olodaterol (BI1744)是長效的β2-adrenoceptor激動劑， EC50 值為1.4±0.08 nM。

Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一種新型的CXCR4拮抗劑，IC50約為1 nM。