AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶調節蛋白(GK-GKRP)相互作用的干擾物，IC50值為4 nM。

Dorzagliatin is a novel Glucokinase(GCK)(GK) activator.

MK-0941 是一種有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的別構抑制劑，在葡萄糖濃度為 2.5 和 10 mM 的條件下，對重組人 glucokinase 的 EC50 值分別為 240 和 65 nM。MK-0941 對 2 型糖尿病具有潛在的療效。

Sinogliatin (HMS5552, RO5305552) is a mall molecule glucokinase (GCK; GK) activator.

AM-2394 是一種新型的 glucokinase 激活劑 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK)，EC50 為 60 nM。