Avapritinib (BLU-285) 是一種高效、選擇性、口服生物利用的 KIT 和 PDGFRA 激活環突變激酶抑制劑，其對 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分別為 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 與激酶的活性構象結合，并顯示抗腫瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 減弱 ABCB1 和 ABCG2 的傳輸功能。

Sunitinib (SU 11248) 是一種多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分別為 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 競爭性抑制劑，可通過抑制自身磷酸化和隨后的 RNase 激活來有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

Apatinib (YN968D1) 是一種口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制劑，選擇性靶向VEGFR-2，IC50 為 1 nM。Apatinib (YN968D1) 有效抑制 Ret，c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 分別為 13，429 和 530 nM。Apatinib (YN968D1) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的細胞磷酸化。

Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶點的受體酪氨酸激酶抑制劑，對Flt-1，PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分別為 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。

Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羥化酶抑制劑，能夠減少血清素的產生。

Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一個口服有效的，ATP 競爭性的選擇性 pan-Akt 抑制劑，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分別為 0.08/2/2.6 nM。

TAS-116 是口服生物可利用的，ATP 競爭性的，高特異性的 HSP90α/HSP90β 抑制劑，Ki 值分別為 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。TAS-116 具有較低的眼部毒性。

Afuresertib (GSK2110183) 是一個口服有效的，ATP 競爭性的選擇性 pan-Akt 抑制劑，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分別為 0.08/2/2.6 nM。

Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制劑，IC50 值為 1 nM。

AMG-337是一種有效的高度選擇性的ATP競爭性MET激酶抑制劑, IC50 < 5 nM。

c-Kit-IN-1 是一種有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制劑，IC50 值 <200 nM。

Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制劑，IC50值分別為6，4，15，1 nM。

BMS 777607 是一種 Met-related 抑制劑，能夠抑制 c-Met，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值為 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。