Pipequaline (PK 8165) 是一種苯二氮卓受體部分激動劑，具有抗焦慮活性。

Fluralaner (INN)是一種全身性殺蟲劑和殺螨劑，通過有效阻斷 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。

Rac BHFF is a potent and selective GABAB receptor positive allosteric modulator that increases the efficacy and potency of GABA ( > 149% and > 15-fold respectively). Orally active and exhibits anxiolytic activity in vivo.

(+)-Bicuculline 是對光敏感的GABA-A 受體競爭型拮抗劑。

SSD-114是一種新型 GABAB 受體正變構調節劑。

CGP52432 是一種 GABAB 受體拮抗劑，IC50 值為 85 nM。

LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受體的功能選擇性正調節劑，EC50為 2.2 μM。

GR3027（Golexanolone）是一種GABA-a受體調節類固醇拮抗劑，可選擇性拮抗別孕烯醇酮和THDOC等神經甾體對GABAA受體的增強活化；抑制α1β2γ2L受體29±5%的THDOC增強GABA反應，不拮抗GABA對GABAA受體的作用；在用于不同受體的特定條件下，α1β2γ2LGABAA受體的IC50=250nM，α5β3γ2LGABAA受體的IC50=350nM；恢復慢性高氨血癥和肝性腦病大鼠的空間學習和運動協調。睡眠障礙2期臨床

ONO-8590580 是 GABAA α5 的負變構調節劑。

N-methyl-N-[3-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide

NS11394是GABA(A)受體高效調節劑，對alpha(5)亞類活性最高。

β-(氨基甲基)-4 氯代苯乙烷磺酸，

Lorediplon是一種新型非苯并二氮卓類, 是一種催眠藥, 充當GABA A受體調節劑。

Tiagabine hydrochloride 是一種有效、選擇性的 GABA reuptake 抑制劑，為抗驚厥劑；在突觸體、神經元和神經膠質中，能夠抑制 [3H]GABA 的重攝取，IC50 值分別為 67，446 和 182 nM。

Afoxolaner 是一種具有口服活性的，對犬肩蜥的異惡唑啉殺蟲劑/殺螨劑。Afoxolaner 作用于昆蟲的 γ-氨基丁酸受體 (GABA) 和谷氨酸受體 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸調節的氯離子 (chloride ions) 吸收，導致過度的神經元刺激和節肢動物死亡。

Basmisanil 是一種高度選擇性的 GABAAα5 的負調節劑。

U93631是一種高效的GABAA受體的配體，其IC50為100 nM，由GABA通過重組GABAA受體誘導產生全細胞Cl流，這種效果會被U93961迅速抑制，并且這種抑制作用是隨著時間衰減的。

Gabapentin (Neurontin) is a pharmaceutical drug, specifically a GABA analog. It was originally developed to treat epilepsy, and currently is also used to relieve neuropathic pain.