NSC632839 是一種非選擇性肽酶抑制劑，抑制 USP2，USP7 和 SENP2，EC50 分別為 45±4 μM，37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

Salermide是Sirt1 and Sirt2的抑制劑，可引起強效的癌癥特異性的凋亡性細胞死亡。

Glucagon receptor antagonists-4是一個高度有效的胰高血糖素受體拮抗劑。

SHP099是有效，選擇性，有口服活性的 SHP2 抑制劑，IC50 值為70 nM。

CCT196969 是一種泛-Raf 抑制劑，抑制 B-Raf，BRafV600E 和 CRAF，IC50 分別為 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

RSV604是RSV病毒復制抑制劑，EC50值0.86uM，RSV核蛋白抑制劑。

Ibiglustat (Venglustat) 是一種潛在的帕金森病、法布里病和戈謝病的治療藥物，是選擇性的、葡糖神經酰胺合成酶 (GCS) 的變構抑制劑，能通過血腦屏障。

Avitinib maleate是一種基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生長因子受體 (EGFR) 抑制劑，IC50 值為7.68 nM。

艾維替尼，也稱為AC0010或AC0010MA，是一種口服，不可逆，表皮生長因子受體（EGFR）突變選擇性抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 口服給藥后，阿維替尼共價結合并抑制EGFR突變形式的活性，包括耐藥性T790M EGFR突變體，其可預防由突變形式的EGFR介導的信號傳導。 這可能既誘導細胞死亡又抑制EGFR突變的腫瘤細胞中的腫瘤生長。 EGFR是一種在多種Ys中突變的受體酪氨酸激酶，在腫瘤細胞增殖和腫瘤血管形成中起關鍵作用。 由于該試劑對EGFR的突變形式具有選擇性，因此與非選擇性EGFR抑制劑相比

Tacrolimus (FK506)，大環內酯類，與 FK506 結合蛋白 (FKBP) 結合形成復合物并抑制鈣調神經磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，從而抑制 T 淋巴細胞信號轉導和 IL-2 轉錄。具有強免疫抑制特性。

Centrinone (LCR-263) 是選擇性，可逆的 PLK4 抑制劑，Ki 值為 0.16 nM。

Centrinone-B (LCR-323) 是一種有效的，高度選擇性的 PLK4 抑制劑，Ki 值為 0.59 nM。

Pirmenol hydrochloride 通過阻斷毒蕈堿性受體來抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 誘導的 IK.ACh，IC50 值為 0.1 μM。

Mirogabalin (DS-5565)是一種選擇性的 α2δ-1 配體，高效且選擇性地作用于電壓敏感性鈣通道復合體的 α2δ-1 亞基。

2-PMPA是高效選擇性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制劑，IC50值為300 pM。

MELK-8a is a novel MELK inhibitor.

Pleconaril是一種衣殼抑制劑, 可用于治療腸病毒, Pleconaril有效抑制復制, IC50值為50nM。

EED226 是一種多梳抑制復合物 2 (PRC2) 抑制劑，與胚胎外胚層發育 (EED) 上的 K27me3 口袋結合，在移植瘤小鼠模型中具有強的抗腫瘤活性。EED226 是一種有效的，口服可生物利用的，選擇性 EED 抑制劑。當 H3K27me0 肽用作體外酶法測定的底物時，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 為 23.4 nM。

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一種有效的選擇性 內皮素 A 受體 (endothelin A receptor) 拮抗劑，抑制 ETA 的活性，IC50 值為 0.0551 nM。

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，其在ANBL-6和RPMI 8226細胞中的 IC50 為5 nM。

Fluticasone furoate 是一種局部，鼻內，增強親和力的合成的三氟皮質類固醇，Kd 為 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性，并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于過敏性鼻炎的研究。

Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一種新的muscarinic受體拮抗劑和β2-腎上腺素受體激動劑; 對hM2，hM3和β2-腎上腺素受體有高親和力，Ki值分別為1.4, 1.3和3.7nM。