SB756050 是選擇性的 TGR5 激動劑。SB756050有潛力用于二型糖尿病的研究。

Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激動劑，EC50 為 0.2 nM。

Cilofexor (GS-9674) 是一種有效的，選擇性的，口服活性的非甾體 FXR 激動劑，EC50 為 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纖維化作用。Cilofexor 可用于原發性硬化性膽管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

Turofexorate isopropyl (WAY-362450) 是一種口服有效的選擇性的 FXR 激動劑，EC50 為 4 nM。

Obeticholic acid (INT-747) 是一種有效的，選擇性的和口服活性的 FXR 激動劑，EC50 為 99 nM，并具有抗膽堿和抗炎作用。Obeticholic acid 還可誘導細胞自噬 (autophagy)。

GW 4064 是一種有效的 FXR 激動劑，EC50 為 65 nM。

Fexaramate is a potent, selective farnesoid X receptor agonist.

Fexarene is a potent, selective farnesoid X receptor agonist.

Fexarine is a potent, selective farnesoid X receptor agonist.

Fexaramine是FXR受體小分子激動劑。