Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一種有效的選擇性 內皮素 A 受體 (endothelin A receptor) 拮抗劑，抑制 ETA 的活性，IC50 值為 0.0551 nM。

Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代謝物。Aprocitentan 是雙重 ETA/ETB 拮抗劑，IC50 分別為 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分別為 6.7 和 5.5。

Darusentan 是一種選擇性內皮素 A (endothelin A; ETA) 受體拮抗劑。Darusentan 在大鼠主動脈血管平滑肌細胞 (RAVSMs) 膜中競爭結合放射性標記的內皮素，Ki 為 13 nM。

BQ-123 是一種選擇性內皮素 A 受體 (ETAR) 拮抗劑，IC50 值為 7.3 nM，Ki值為 25 nM。

Zibotentan (ZD4054)是口服活性的內皮素A（ETA）受體特異性拮抗劑，IC50為21 nM。

Ro 46-2005是一種新型非肽類內皮素拮抗劑, 抑制人血管平滑肌細胞(ETA受體), IC50分別為220 nM。

Ambrisentan 是一種選擇性的ET A型受體 (ETAR) 拮抗劑。

macitentan (Actelion-1, ACT-064992) is an orally active, non-peptide dual endothelin (ET)A/B receptor antagonist with IC50 of 0.5 nM/391 nM.

Sitaxentan sodium (TBC-11251) is a selective endothelin receptor-A antagonist with IC50 and Ki of 1.4 nM and 0.43 nM, respectively.