Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) 是一種可口服的 Ca receptor (CaR) 激動劑，用于治療心血管疾病。

Ibutamoren Mesylate 是一種有效的，非肽段類生長激素促分泌素受體 (GHSR) 激動劑。

Anamorelin 是一種新型 ghrelin receptor 激動劑，FLIPR 檢測中，EC50 為 0.74 nM。

Cligosiban (PF-3274167) 是一種口服生物利用度高、腦滲透性好的非肽催產素受體拮抗劑，與加壓素受體相比具有很好的選擇性，對 V1b 和 V1a 亞型幾乎沒有親和力。Cligosiban 抑制嚙齒類動物的射精生理。

Enclomiphene citrate 是一種有效、可口服的 oestrogen receptor 拮抗劑，具有抗雌激素作用。

Avanafil(TA-1790)是高活性PDE-5抑制劑，IC50為5.2 nM，對PDE1，PDE6和PDE11活性較低。

Cinacalcet (AMG 073) 是一種可口服的 Ca receptor (CaR) 激動劑，用于治療心血管疾病。

Mavorixafor (AMD-070) 是一種有效的，選擇性的，可口服的 CXCR4 拮抗劑，能夠拮抗 125I-SDF 與 CXCR4 結合，IC50 值為 13 nM；Mavorixafor (AMD-070) 能夠抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的復制，在 MT-4 和 PBMCs 細胞中，IC50 值分別為 1 和 9 nM。