Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一種新型的CXCR4拮抗劑，IC50約為1 nM。

AZD2098 是一種有效、選擇性的 CCR4 抑制劑，作用于人類、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分別為 7.8、8.0、8.0、7.6，可用于治療哮喘研究。

LY2510924是有效，選擇性的 CXCR4 拮抗劑；阻止SDF-1結合CXCR4，IC50值為0.079 nM。

JMS-17-2 是一種有效的選擇性 CX3CR1 拮抗劑，IC50 為 0.32 nM。

2,5-Dihydroxy-1,4-bis-(morpholinomethyl)-benzol

MSX-130 is CXCR4 Antagonist.

Plerixafor (AMD 3100) 是選擇性的 CXCR4 拮抗劑，IC50值為44 nM。

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一種有效的 CXCR4 拮抗劑，在 SupT1 細胞中，能夠抑制 2G5 mAb，CXCL12AF647 與 CXCR4 的結合，IC50 值分別為 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同時可有效抑制 X4 HIV 的復制 (IC50，1-10 nM)，但對 R5 HIV 病毒無作用。

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一種有效，選擇性，可口服，可透過血腦屏障的 CCR5 拮抗劑，Ki 值為 2.5 nM，同時抑制外周血單核細胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分別為 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU?570)。

WZ811 是一種具有口服活性的，高效競爭性的 CXCR4 激動劑。WZ811 有效抑制細胞中 CXCR4/SDF-1 (也稱為 CXCL12) -介導的 cAMP 水平調節 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 誘導的基質膠侵入 (EC50=5.2 nM)。

PF-4136309 是一種高效，選擇性，可口服的 CCR2 拮抗劑，能夠抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分別為 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。

BX471 (ZK-811752) 是以一種口服有效的，選擇性，非多肽的 CCR1 拮抗劑，Ki 值為 1 nM，對其選擇性是對 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

SB225002 是一種有效的選擇性 CXCR2 非肽拮抗劑，抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 結合的 IC50 為 22 nM。

Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一種選擇性的 CXCR4 拮抗劑， IC50 為 44 nM。

MSX-122 是一種可口服的 CXCR4 的部分拮抗劑，抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用，IC50 值約為 10 nM。MSX-122 具有抗炎和抗轉移的活性。

VUF11207 trifluoroacetate salt

RS102895 hydrochloride 是一種有效的 CCR2 拮抗劑，IC50 值為 360 nM，對 CCR1 無作用。

Reparixin是趨化因子受體 CXCR1 和 CXCR2 激活的非競爭性變構抑制劑，IC50 分別為1 和 100 nM。

Danirixin 是選擇性，可逆的 CXCR2 拮抗劑。抑制 CXCL8的 IC50 值為 12.5 nM。