GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高選擇性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制劑，其在異種移植模型中導致腫瘤縮小和生長延遲，IC50 值為1.2?nM。

Prexasertib (LY2606368) 是一種有效，選擇性， ATP 競爭性的 Chk1 抑制劑，Ki 和 IC50 分別為 <1 nM 和 0.9 nM。

SCH900776 是一種有效，選擇性，可口服的 Chk1 抑制劑，IC50 值為 3 nM；它比對CDK2 和 Chk2 的選擇性分別高50和500倍。

AZD-7762 是一種有效的ATP競爭性的細胞周期檢測點激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制劑，抑制Chk1的 IC50 為 5 nM。

Rabusertib (LY2603618) 是一種有效的選擇性的 Chk1 抑制劑，IC50 為 7 nM。

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一種有效的，選擇性的，ATP 競爭性的 Chk1 抑制劑，Ki 值為 0.9 nM，對 CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分別為 <1 nM 和 8 nM。

CCT244747 是一種有效的，可口服的，高度選擇性的 CHK1 抑制劑，IC50 值為 7.7 nM；CCT244747 可廢除 G2 檢查點，IC50 值為 29 nM。

SAR-020106 is an ATP-competitive, potent, and selective CHK1 inhibitor with an IC(50) of 13.3 nmol/L on the isolated human enzyme.

SB-218078 是一種有效的，選擇性，ATP 競爭性且細胞可滲透的檢查點激酶 1 (Chk1) 抑制劑，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 為 15 nM。SB-218078 對 Cdc2 (IC50 為 250 nM) 和 PKC (IC50 為 1000 nM) 的抑制作用較弱。SB-218078 通過 DNA 損傷和細胞周期停滯誘導細胞凋亡。