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    DC10008 Avitinib maleate

    Avitinib maleate是一種基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生長因子受體 (EGFR) 抑制劑,IC50 值為7.68 nM。

    1557268-88-8
    DC10009 Avitinib free base

    艾維替尼,也稱為AC0010或AC0010MA,是一種口服,不可逆,表皮生長因子受體(EGFR)突變選擇性抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。 口服給藥后,阿維替尼共價結合并抑制EGFR突變形式的活性,包括耐藥性T790M EGFR突變體,其可預防由突變形式的EGFR介導的信號傳導。 這可能既誘導細胞死亡又抑制EGFR突變的腫瘤細胞中的腫瘤生長。 EGFR是一種在多種Ys中突變的受體酪氨酸激酶,在腫瘤細胞增殖和腫瘤血管形成中起關鍵作用。 由于該試劑對EGFR的突變形式具有選擇性,因此與非選擇性EGFR抑制劑相比

    1557267-42-1
    DC1002 Carfilzomib (PR-171)

    Carfilzomib是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑,其在ANBL-6和RPMI 8226細胞中的 IC50 為5 nM。

    868540-17-4
    DC10022 PF06840003

    PF-06840003 是一種有口服活性的 選擇性 IDO-1 抑制劑,抑制 hIDO-1, dIDO-1,和 mIDO-1 的IC50 分別為 0.41 μM, 0.59 μM,和 1.5 μM。

    198474-05-4
    DC10033 H3B-6527

    H3B-6527是一個有選擇性的FGFR4抑制劑,有抗腫瘤的性質。

    1702259-66-2
    DC10034 GLPG0187

    GLPG0187是廣譜的integrin受體拮抗劑,具有抗腫瘤活性;抑制αvβ1-integrin的IC50值為1.3 nM。

    1320346-97-1
    DC10036 RRx-001

    RRx-001 是一種低氧選擇性的表觀遺傳因子,被用作放射或化療敏感劑,能誘發凋亡,克服骨髓瘤的耐藥性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性極低。RRx-001是一個免疫檢查點的抑制劑,可下調 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制劑,具有較強的抗瘧活性。

    925206-65-1
    DC10043 ONO4059 hydrochloride

    Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm,是一種有選擇性和新穎的抑制劑。 在B細胞中ONO-4058結合BTK,因此阻止B細胞受體信號和阻礙B細胞的發展。

    1439901-97-9
    DC10047 PIM-447 dihydrochloride

    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一種有效的、口服的、選擇性的泛 PIM 激酶抑制劑,對 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分別為 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有雙重抗腫瘤和骨保護作用。PIM447 dihydrochloride 誘導細胞凋亡。

    1820565-69-2
    DC10054 Ombrabulin hydrochloride

    Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,選擇性破壞內皮細胞的微管蛋白細胞骨架,具有抗血管作用。

    253426-24-3
    DC10070 PRIMA-1MET(APR-246)

    PRIMA-1Met 是一種突變型 p53 復活劑,可恢復突變型 p53 的野生型構象和功能,并引發腫瘤細胞凋亡。PRIMA-1Met 還抑制硒蛋白硫氧還蛋白還原酶 1 (TrxR1)。

    5291-32-7
    DC10071 S49076

    S49076是新穎高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑, IC50值小于20 nM。

    1265965-22-7
    DC10092 BLU554(Fisogatinib)

    Fisogatinib (BLU-554) 是一種有效的高選擇性口服的 FGFR4 抑制劑,其 IC50 值為 5 nM。Fisogatinib 在依賴 FGFR4 信號傳導的肝細胞癌 (HCC) 模型中具有顯著的抗腫瘤活性。

    1707289-21-1
    DC10098 IDO-IN-1

    IDO-IN-1 是一種有效的吲哚胺-2,3-雙加氧酶 (IDO) 抑制劑,IC50 為 59 nM。

    914638-30-5
    DC10100 Defactinib hydrochloride

    Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一種新型 FAK 抑制劑,抑制 FAK 在 Tyr397 位點磷酸化,這種作用具有時間和劑量依賴性。

    1073160-26-5
    DC10131 BMS-986205(Linrodostat)

    Linrodostat (BMS-986205) 是一種選擇性的不可逆的吲哚胺 2,3-雙加氧酶 1 (IDO1) 抑制劑,對 IDO1-HEK293 細胞具有有效的抑制作用,其 IC50 值為1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌癥中具有良好的藥理活性。

    1923833-60-6
    DC10174 Iberdomide

    Iberdomide (CC-220) 是 cereblon (CRBN) 調節劑,IC50為60 nM。

    1323403-33-3
    DC10219 LY3023414

    LY3023414 有效且選擇性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分別為 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低納摩爾濃度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。

    1386874-06-1
    DC1022 ABT-737

    ABT-737 是一種類似 BH3 的 Bcl-2,Bcl-xL,和 Bcl-w 的抑制劑,EC50 值分別為 30.3 nM,78.7 nM 和 197.8 nM。

    852808-04-9
    DC1025 AT7519 HCL

    AT7519 Hydrochloride 是一種有效的 CDK 抑制劑,對 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分別為 210,47,100,13,170 和 <10 nM。

    902135-91-5
    DC1027 Bortezomib (Velcade,MG-341,PS-341)

    Bortezomib (PS-341) 是一種可逆性和選擇性的蛋白酶體抑制劑,通過靶向蘇氨酸殘基有效抑制 20S 蛋白酶體 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破壞細胞周期、誘導細胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 具有抗腫瘤活性。

    179324-69-7
    DC1030 Regorafenib (BAY73-4506,Fluoro-Sorafenib)

    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一種多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分別為13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。

    755037-03-7
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