ISCK03是特異性的SCF/c-Kit抑制劑。

Avapritinib (BLU-285) 是一種高效、選擇性、口服生物利用的 KIT 和 PDGFRA 激活環突變激酶抑制劑，其對 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分別為 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 與激酶的活性構象結合，并顯示抗腫瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 減弱 ABCB1 和 ABCG2 的傳輸功能。

OSI-930是Kit，KDR和CSF-1R的抑制劑，IC50分別為80 nM，9 nM和15 nM，對Flt-1，c-Raf和Lck有接近的抑制性，但對 PDGFRα/β，Flt-3和Abl抑制性較弱。

Amuvatinib (MP470) 是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，對突變 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 還是一種 DNA 修復抑制劑，靶向蛋白 DNA 修復 RAD51，從而破壞 DNA 損傷修復。具有抗腫瘤活性。

Masitinib (AB1010) 是一種有效的，生物口服可利用的，且選擇性的 c-Kit 抑制劑 (對于人重組c-Kit，IC50 =200 nM)，它還抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (對 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，較小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

c-Kit-IN-1 是一種有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制劑，IC50 值 <200 nM。

Sitravatinib (MGCD516) is a novel small molecule inhibitor targeting multiple RTKs involved in driving sarcoma cell growth, including c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met, and Axl.