GW2580 是口服有效的，選擇性的 c-Fms 激酶抑制劑，體外實驗中在 0.06 μM 時可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 與 cFMS 激酶結合的競爭性抑制劑，并且可以抑制集落刺激因子 1 信號傳導。

Edicotinib (JNJ-40346527; JNJ-527) 是一種有效的、選擇性的、具有大腦通透性和口服活性 CSF-1R 抑制劑，IC50?為 3.2 nM。Edicotinib 對 KIT 和 FLT3 的抑制作用較小，IC50?值分別為 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小膠質細胞的擴張，減弱小膠質細胞的增殖和神經退行性變。Edicotinib 具有治療阿爾茨海默病和類風濕性關節炎的潛力。

Ki20227 是一種口服有效，高選擇性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制劑，對 CSF1R，VEGFR2 (血管內皮生長因子受體 2)，c-Kit (干細胞因子受體) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生長因子受體 β) 的 IC50 分別為 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨細胞分化和溶骨性破壞。

BLZ945 是一種有效，選擇性和腦滲透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制劑，IC50 為 1 nM，選擇性是其他受體酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

Pexidartinib (PLX-3397) 是一種有效的，具有口服活性的、選擇性ATP-競爭性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制劑，IC50 值分別為 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 對 c-Kit 和 CSF1R 的選擇性是對其他相關激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分別為 160，350，860，880 和 8