MT1 is a bivalent chemical probe of BET bromodomains.MT1 is an intramolecular bivalent BRD4 binder that is more than 100-fold more potent, in cellular assays, than the corresponding monovalent antagonist, JQ1.

ARV-771 是一種 PROTAC 類的有效 BET 降解劑。對 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分別為 34，4.7，8.3，7.6，9.6 和 7.6 nM。

CPI-637 是一種選擇性和有效的 CBP/EP300 溴結構域抑制劑，其對 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分別為 0.03 μM，0.051 μM 和 11.0 μM，對 CBP 的 EC50 值為 0.3 μM。

BMS-986158 是一種溴結構域和額外末端結構域 (BET) 蛋白抑制劑。

JQ-1 carboxylic acid 是一種 (+)-JQ1 衍生物 (一種BET溴結構域抑制劑)。JQ-1 carboxylic acid 可作為合成 PROTACs 的前體，靶向BET-溴結構域。

PLX51107 是一種有效的，選擇性的 BET 抑制劑，對 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 結構域的親和力 Kd 值分別為 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 結構域親和力 Kd 值分別為 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同時與 CBP 和 EP300 的結構域相互作用 (Kd，～ 100 nM)。

FL-411 是一種有效的選擇性 BRD4 抑制劑，抑制 BRD4(1)，IC50 為 0.43±0.09 μM。

ZL0420 是有效且選擇性的 BET 溴結構域 4 (BRD4) 抑制劑，對 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC50 分別為 27 nM 和 32 nM。

ABBV-744 是一種結合域 II 選擇性的 BET bromodomain 抑制劑，可用于炎癥，癌癥，艾滋病等的研究。

BAY-850 是三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 的選擇性有效抑制劑，其 IC50 值為 166 nM。

(+)-JQ1 PA 是溴結構域和額外末端結構域 (BET) 抑制劑 JQ1 的衍生物，其 IC50 值為 10.4 nM。

ARV-825 是一種 PROTAC 類的 BRD4 降解劑。ARV-825 對 BRD4 的 BD1 和 BD2 結構域具有高親和力，Kd 值分別為 90 和 28 nM。

BAY-299 是一種非常有效的雙重抑制劑，抑制 BRPF2 溴結構域 (BD)，TAF1 BD2，和 TAF1L BD2，IC50 分別為 67 nM，8 nM 和 106 nM。

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一種有效特異性的可逆 BET bromodomain 抑制劑，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分別為 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。

CPI-203 是一種有效的，選擇性的，細胞通透的 BET bromodomain 抑制劑，抑制 BRD4，IC50 值約為 37 nM。

Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是 BET 溴結構域 抑制劑，IC50 為32.5-42.5 nM。

I-BET151 是一種 BET溴結構域 (BET bromodomain) 抑制劑，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分別為 6.1，6.3 和 6.6。

PFI-3是高效，選擇性，可滲透細胞的 SMARCA2/4 溴結構域抑制劑，Kd 值為89 nM。

MS417 是一種選擇性的 BET 特異性蛋白 BRD4 的抑制劑，能夠與 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 結合，IC50 值分別為 30，46 nM，Kd 值分別為 36.1，25.4 nM; MS417 對 CBP BRD 的選擇性較低，IC50 值為 32.7 μM。

OF-1是BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制劑，Kd值分別為100nM和500nM，對BRD4結合能力弱39倍。

PFI-4是一種有效的, 滲透細胞的選擇性BRPF1 Bromodoman抑制劑, IC50為 80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 選擇性強100多倍。

Apabetalone (RVX-208) 是一種 BET 轉錄抑制劑，作用于 BD1 和 BD2，IC50 分別為 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。