Trilaciclib 是 CDK4/6 的抑制劑，對于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分別為 1 nM 和 4 nM。

Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制劑，IC50為 3 nM；對110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有適度的選擇性。

LSZ-102 是一種強效, 口服生物有效的選擇性雌激素受體降解劑, 其 IC50 值為 0.2 nM。

(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋體。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是雌激素受體 (estrogen receptor) 調節劑。

Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是組蛋白脫乙酰酶(HDAC)的抑制劑，抑制重組HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分別為0.9，0.9，1.2 μM。

BMS-754807 是有效、可逆的胰島素樣生長因子1受體/胰島素受體抑制劑，其 IC50 值分別為 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM；同時也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，其IC50 值分別為 6，44，7，4，9和 25 nM。

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一種 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶結構域的有效抑制劑，對純化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分別為 10.2 和 9.8 nM。

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一種有效的，可口服的，選擇性的 Hsp90 抑制劑，對 Hsp90β 的 IC50 值為 58 nM；VER-82576 同時可較弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分別為 4.1 和 5.5 μM。

Palbociclib hydrochloride 是高選擇性的 CDK4/6 抑制劑，IC50 分別為 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潛力用于 ER 陽性和 HER2 陰性乳腺癌的研究。

Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一種口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制劑，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC50 值為 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR，Ki?為 17 nM。

Ispinesib 是一種特異性的紡錘體驅動蛋白 KSP 抑制劑，Ki app 值為 1.7 nM。

Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制劑，Ki 分別為5.2 nM，2.9 nM。

BIIB021 是一種可口服的全合成的 HSP90 抑制劑，Ki 值和 EC50 值分別為 1.7 nM 和 38 nM。

Neratinib 是一種可口服的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制劑，能夠抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分別為 59 nM 和 92 nM。

Saracatinib (AZD0530) 是一種有效的 Src 抑制劑，抑制 c-Src，Lck，c-YES，Lyn，Fyn，Fgr 和 Blk, IC50 為 2.7 至 11 nM 。

MK-0752是γ-secretase抑制劑，能減少Aβ40的產生，IC50為5 nM。

HM781-36B 是一種口服活性，不可逆的泛 HER 抑制劑。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分別為 3.2、5.3 和 23.5 nM，對突變的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M，IC50 值分別為 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗腫瘤活性。

Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-雙加氧酶 (IDO) 通路抑制劑，Ki 為19 μM。

SNG1153是一種合成的ER - α36調節劑，在體內外都具有作用活性。

Ostarine(MK-2866; GTX-024)是選擇性雄激素受體調節劑，ED50為0.44 mg/day。

Endoxifen 是tamoxifen 的關鍵活性代謝物，與雌激素受體 (estrogen receptor) 有較高的親和力和特異性，同時也能抑制芳香酶的活性。

Elacridar 是一種有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制劑。