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    DC1002 Carfilzomib (PR-171)

    Carfilzomib是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑,其在ANBL-6和RPMI 8226細胞中的 IC50 為5 nM。

    868540-17-4
    DC10043 ONO4059 hydrochloride

    Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm,是一種有選擇性和新穎的抑制劑。 在B細胞中ONO-4058結合BTK,因此阻止B細胞受體信號和阻礙B細胞的發展。

    1439901-97-9
    DC10047 PIM-447 dihydrochloride

    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一種有效的、口服的、選擇性的泛 PIM 激酶抑制劑,對 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分別為 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有雙重抗腫瘤和骨保護作用。PIM447 dihydrochloride 誘導細胞凋亡。

    1820565-69-2
    DC10174 Iberdomide

    Iberdomide (CC-220) 是 cereblon (CRBN) 調節劑,IC50為60 nM。

    1323403-33-3
    DC1025 AT7519 HCL

    AT7519 Hydrochloride 是一種有效的 CDK 抑制劑,對 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分別為 210,47,100,13,170 和 <10 nM。

    902135-91-5
    DC1027 Bortezomib (Velcade,MG-341,PS-341)

    Bortezomib (PS-341) 是一種可逆性和選擇性的蛋白酶體抑制劑,通過靶向蘇氨酸殘基有效抑制 20S 蛋白酶體 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破壞細胞周期、誘導細胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 具有抗腫瘤活性。

    179324-69-7
    DC10341 CHZ868

    CHZ868是類型II的JAK2抑制劑,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell細胞的IC50值為0.17 μM。

    1895895-38-1
    DC10423 BKT140

    Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一種新型的CXCR4拮抗劑,IC50約為1 nM。

    664334-36-5
    DC10439 Vorasidenib (AG881)

    Vorasidenib (AG-881) 是一種可口服的、腦滲透的第二代突變體異檸檬酸脫氫酶 1 和 2 (mIDH1/2) 雙重抑制劑。Vorasidenib (AG-881) 以納摩爾抑制 D-2-HG,對 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值為 0.04~22 nM,對 IDH2 R140Q 值為 7~14 nM,對 IDH2 R172K 的值為 130 nM。

    1644545-52-7
    DC10448 Belizatinib(TSR-011)

    Belizatinib 是一種有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 雙重抑制劑,對野生型重組 ALK 的 IC50 值為0.7?nM。

    1357920-84-3
    DC10478 Tinostamustine(EDO-S101)

    EDO-S101 是 HDAC 的廣譜抑制劑;抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分別為 9,9 和 25 nM。

    1236199-60-2
    DC10485 GDC0575(ARRY-575,RG7441)

    GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高選擇性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制劑,其在異種移植模型中導致腫瘤縮小和生長延遲,IC50 值為1.2?nM。

    1196541-47-5
    DC10523 TAK-659 HCl

    TAK-659 hydrochloride 是有效,選擇性,有口服活性的脾臟酪氨酸激酶 (Syk) 抑制劑,IC50 值為 3.2 nM。

    1952251-28-3
    DC10526 BAY-1895344

    BAY-1895344 是一種有效、可口服、選擇性的 ATR 抑制劑,IC50 值為 7 nM。具有抗腫瘤活性。

    1876467-74-1
    DC10560 MAK683

    MAK683 是胚胎外胚層發育 (EED) 抑制劑,來自專利US20160176882 A1,化合物實例 2;在EED Alphascreen,LC-MS 和 ELISA 試驗中的 IC50 值分別為 59,89,26 nM。

    1951408-58-4
    DC10647 EPZ015938

    GSK3326595是一種有效的,選擇性的,可逆的蛋白精氨酸甲基轉移酶5 (PRMT5) 抑制劑,具有廣泛的抗增殖活性。

    1616392-22-3
    DC10648 CA-4948

    IRAK4-IN-7 是一種選擇性,有效且具有口服活性的白介素 1 受體相關激酶 4 (IRAK4) 抑制劑,源于專利文獻 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌癥以及炎癥疾病的相關研究。

    1801343-74-7
    DC10750 Voruciclib

    Voruciclib 是一種具有口服活性和選擇性 CDK 抑制劑,Ki 為 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻斷 MCL-1 的轉錄調節子 CDK9。Voruciclib 抑制多種彌漫性大 B 細胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表達。

    1000023-04-0
    DC10786 PLX51107

    PLX51107 是一種有效的,選擇性的 BET 抑制劑,對 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 結構域的親和力 Kd 值分別為 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 結構域親和力 Kd 值分別為 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同時與 CBP 和 EP300 的結構域相互作用 (Kd,~ 100 nM)。

    1627929-55-8
    DC10975 ARQ-531

    ARQ 531 是 BTK 可逆的非共價抑制劑,其對 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分別為 0.85 nM 和 0.39 nM。

    2095393-15-8
    DC1106 PCI-32765 (Ibrutinib)

    Ibrutinib (PCI-32765) 是選擇性,不可逆的 Btk 抑制劑,IC50 值為 0.5 nM。

    936563-96-1
    DC11262 IACS-010759

    IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 復合物I的有效抑制劑。

    1570496-34-2
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