產品編號 | 產品名稱 | CAS No. |
DC1002 |
Carfilzomib (PR-171)
Carfilzomib是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑,其在ANBL-6和RPMI 8226細胞中的 IC50 為5 nM。 |
868540-17-4 |
DC10043 |
ONO4059 hydrochloride
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm,是一種有選擇性和新穎的抑制劑。 在B細胞中ONO-4058結合BTK,因此阻止B細胞受體信號和阻礙B細胞的發展。 |
1439901-97-9 |
DC10047 |
PIM-447 dihydrochloride
PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一種有效的、口服的、選擇性的泛 PIM 激酶抑制劑,對 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分別為 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有雙重抗腫瘤和骨保護作用。PIM447 dihydrochloride 誘導細胞凋亡。 |
1820565-69-2 |
DC10174 |
Iberdomide
Iberdomide (CC-220) 是 cereblon (CRBN) 調節劑,IC50為60 nM。 |
1323403-33-3 |
DC1025 |
AT7519 HCL
AT7519 Hydrochloride 是一種有效的 CDK 抑制劑,對 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分別為 210,47,100,13,170 和 <10 nM。 |
902135-91-5 |
DC1027 |
Bortezomib (Velcade,MG-341,PS-341)
Bortezomib (PS-341) 是一種可逆性和選擇性的蛋白酶體抑制劑,通過靶向蘇氨酸殘基有效抑制 20S 蛋白酶體 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破壞細胞周期、誘導細胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 具有抗腫瘤活性。 |
179324-69-7 |
DC10341 |
CHZ868
CHZ868是類型II的JAK2抑制劑,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell細胞的IC50值為0.17 μM。 |
1895895-38-1 |
DC10423 |
BKT140
Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一種新型的CXCR4拮抗劑,IC50約為1 nM。 |
664334-36-5 |
DC10439 |
Vorasidenib (AG881)
Vorasidenib (AG-881) 是一種可口服的、腦滲透的第二代突變體異檸檬酸脫氫酶 1 和 2 (mIDH1/2) 雙重抑制劑。Vorasidenib (AG-881) 以納摩爾抑制 D-2-HG,對 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值為 0.04~22 nM,對 IDH2 R140Q 值為 7~14 nM,對 IDH2 R172K 的值為 130 nM。 |
1644545-52-7 |
DC10448 |
Belizatinib(TSR-011)
Belizatinib 是一種有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 雙重抑制劑,對野生型重組 ALK 的 IC50 值為0.7?nM。 |
1357920-84-3 |
DC10478 |
Tinostamustine(EDO-S101)
EDO-S101 是 HDAC 的廣譜抑制劑;抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分別為 9,9 和 25 nM。 |
1236199-60-2 |
DC10485 |
GDC0575(ARRY-575,RG7441)
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高選擇性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制劑,其在異種移植模型中導致腫瘤縮小和生長延遲,IC50 值為1.2?nM。 |
1196541-47-5 |
DC10523 |
TAK-659 HCl
TAK-659 hydrochloride 是有效,選擇性,有口服活性的脾臟酪氨酸激酶 (Syk) 抑制劑,IC50 值為 3.2 nM。 |
1952251-28-3 |
DC10526 |
BAY-1895344
BAY-1895344 是一種有效、可口服、選擇性的 ATR 抑制劑,IC50 值為 7 nM。具有抗腫瘤活性。 |
1876467-74-1 |
DC10560 |
MAK683
MAK683 是胚胎外胚層發育 (EED) 抑制劑,來自專利US20160176882 A1,化合物實例 2;在EED Alphascreen,LC-MS 和 ELISA 試驗中的 IC50 值分別為 59,89,26 nM。 |
1951408-58-4 |
DC10647 |
EPZ015938
GSK3326595是一種有效的,選擇性的,可逆的蛋白精氨酸甲基轉移酶5 (PRMT5) 抑制劑,具有廣泛的抗增殖活性。 |
1616392-22-3 |
DC10648 |
CA-4948
IRAK4-IN-7 是一種選擇性,有效且具有口服活性的白介素 1 受體相關激酶 4 (IRAK4) 抑制劑,源于專利文獻 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌癥以及炎癥疾病的相關研究。 |
1801343-74-7 |
DC10750 |
Voruciclib
Voruciclib 是一種具有口服活性和選擇性 CDK 抑制劑,Ki 為 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻斷 MCL-1 的轉錄調節子 CDK9。Voruciclib 抑制多種彌漫性大 B 細胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表達。 |
1000023-04-0 |
DC10786 |
PLX51107
PLX51107 是一種有效的,選擇性的 BET 抑制劑,對 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 結構域的親和力 Kd 值分別為 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 結構域親和力 Kd 值分別為 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同時與 CBP 和 EP300 的結構域相互作用 (Kd,~ 100 nM)。 |
1627929-55-8 |
DC10975 |
ARQ-531
ARQ 531 是 BTK 可逆的非共價抑制劑,其對 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分別為 0.85 nM 和 0.39 nM。 |
2095393-15-8 |
DC1106 |
PCI-32765 (Ibrutinib)
Ibrutinib (PCI-32765) 是選擇性,不可逆的 Btk 抑制劑,IC50 值為 0.5 nM。 |
936563-96-1 |
DC11262 |
IACS-010759
IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 復合物I的有效抑制劑。 |
1570496-34-2 |