LY2886721 是一種有效的，選擇性的，口服活性的 β 位淀粉樣蛋白前體蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制劑，對重組人 BACE1 的 IC50 為 20.3 nM。LY2886721 對 BACE1 的選擇性高于對組織蛋白酶 D，胃蛋白酶和腎素的選擇性，但缺乏對 BACE2 (IC50 為 10.2 nM) 的選擇性。LY2886721 可穿越血腦屏障，并可用于阿爾茨海默氏病的研究。

LY2811376 是一種可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制劑，IC50 值為 239 nM-249 nM，能夠降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50 值為 300 nM。

AZD3839 (free base)是一個強的和選擇性的BACE1 inhibitor，IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制劑。

Verubecestat (MK-8931) 是一種具有口服活性的，高親和力 BACE1 和 BACE2 抑制劑，Ki 值分別為 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿爾茨海默氏病的潛力。